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🌻 氟硝西泮


听说过“蓝精灵”吗?“在山的那边海的那边有一群蓝精灵,他们活泼又聪明,他们调皮又伶俐。”这是个80后小时候的经典动画片角色,浑身蓝色,头戴白帽,憨态可掬。估计看过这个动画片的人,怎么也不会想到,有一天“蓝精灵”这个名字会和毒品发生联系。

2018年5月,浙江奉化公安分局西坞派出所接到线索,有人在岳林街道梅里达附近一单身公寓内吸食毒品,警方现场检查后现场抓获2名吸毒人员。经过调查,这些人员正在吸食一种叫做“蓝精灵”新型毒品。经鉴定,“蓝精灵”主要成分为“氟硝西泮”,是一种医用精神镇定药物,含在口中时舌头就会变蓝,泡在酒水或饮料里会泛起蓝色,因此被称为“蓝精灵”。口服略带苦味,但如果在酒吧、KTV等娱乐场所,有人把它放进饮料或酒里,就相对来说不那么容易被察觉。

关于氟硝西泮


氟硝西泮(英文:Flunitrazepam)常称蓝精灵(中国)、FM2、罗眠乐(商品名)、氟硝安定、氟硝基安定、氟甲硝安定、十字架、十字仔,由罗氏药厂与1872年首次合成制造,取它们的成分Flunitrazepam的首尾字母加原剂型每片两毫克而简称为“FM2”。为一种苯二氮䓬类精神药品,强度微烈、麻醉前用药、术前镇静剂、安眠药。主要产生催眠和顺行性遗忘作用,但服用时也具有抗焦虑、抗惊厥和镇静作用。还具有较强的肌肉松弛作用。按重量计,其效力约为地西泮的10倍。

物化性质

淡黄色结晶性固体,微溶于水,易溶于乙醇。
化学名:5-(2-氟苯基)-1-甲基-7-硝基-3H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮
分子式:C16H12FN3O3
分子量:313.28
CAS号:1622-62-4

中枢神经抑制剂中的长效性苯二氮䓬类中的一种,苯二氮䓬类可让大脑的GABA接受体与GABA相结合,因而让氯离子通道让大量的氯离子进入细胞而降低中枢神经活性所以起到了抑制和镇静作用,主要是作用在网状活化系统和大脑皮质。此药的解药是氟马西尼。

药物特性

服用后一般20分钟可以安眠,药效长8-12小时,作用为普通安眠药的十倍,醒来后会有宿醉的感觉及部分的记忆丧失(通常是服药后到睡着前的时间),所以服药后切勿从事机械操作或是驾驶,并应确保能有8-12小时的睡眠时间不会遭到打扰以免发生危险,也可让肌肉松弛及紧张感与焦虑减小,适用于早醒失眠患者。一些医生会用于纯粹的失眠与慢性疾病导致的睡眠障碍,但需要睡觉前服药和不能喝酒,如没有医生的处方不要和其他药物混用。服用后大约有13%的人会产生副作用,尤其在高剂量(非医师指示下超过4mg)用者与老年人及生理敏感者身上会发生,过量用者其副作用有低血压、嘴燥、宿醉、嗜睡、兴奋感、性功能降低、聒噪、记忆力与思想出现问题、肌肉没有力气等等,大量的用此药会有忧郁、空虚感、无力感、厌世感、自杀冲动及精神不正常、中枢神经强力抑制导致呼吸停止、血压急降、肝肾损伤等甚至死亡,喝酒会加大药的副作用由于代谢场所主要是肝部因此肝功能不理想的人会让其药份在体内积蓄而导致呼吸抑制与共济失调。

因为其无味融化无色、效果快及强、作用时间长、价格便宜、近期记忆丧失、和酒一起服用效果更快更佳,普遍会被人掺入饮料来进行迷奸,有“约会强暴药丸”之称,也因此此药被中华民国政府列为第三级管制药品,得经医生开处方及药事人员调剂后才能使用,药局不得出售给无医生开出的处方者。厂商将其改成一毫克的蓝色药片,融入水中溶解度降低及产生蓝色或绿色,可以让人开始警惕。此外长期使用会心理及生理上瘾产生戒断性,因为大量使用会有快感,而且价格便宜所以被很多人药物滥用,也可视作毒品。

药理学

苯二氮䓬类药物非特异性地与苯二氮䓬受体BNZ1(介导睡眠)和BNZ2(影响肌肉松弛、抗惊厥活性、运动协调性和记忆力)结合。由于苯二氮䓬受体被认为与γ-氨基丁酸A(GABAA)受体偶联,因此通过增加GABA与GABA受体的亲和力来增强GABA的作用。抑制性神经递质GABA与该位点结合后会打开氯离子通道,导致细胞膜超极化,从而阻止细胞进一步兴奋。

毒理学

雷达图显示了苯二氮卓类药物与其他药物相比的相对身体危害、社会危害和依赖性。

致死剂量

氟硝西泮口服LD50(导致50%人群死亡的剂量)在小鼠中为1200mg/kg,在大鼠中为415mg/kg 。

耐受性和成瘾性

氟硝西泮具有极强的生理和心理成瘾性。

连续使用几天后,人体就会对镇静催眠作用产生耐受性。停药后,耐受性会在7至14天内恢复到基线水平。然而,在某些情况下,恢复所需的时间可能会显著延长,具体时间与长期使用的持续时间和强度成正比。

在连续服用苯二氮䓬类药物数周或更长时间后突然停药,可能会出现戒断症状或反弹症状,此时可能需要逐渐减少剂量。

苯二氮䓬类药物的停药历来十分困难;对于长期服用者而言,若不经过数周的逐渐减量就突然停药,可能危及生命。停药会增加高血压、癫痫发作和死亡的风险。停药期间应避免使用降低癫痫阈值的药物,例如曲马多。

氟硝西泮与所有苯二氮䓬类药物存在交叉耐受性,这意味着服用氟硝西泮后,所有苯二氮药物的疗效都会降低。

药代动力学

代谢:肝脏
生物利用率:50%
吸收:50%(栓剂)和64-77%(口服)
起效:20min
总效时:8~12h
半衰期:18~26h

相互作用

虽然许多药物单独使用是安全的,但与其他物质混合使用时可能变得危险,甚至危及生命。以下列出了一些常见的潜在危险组合,但可能并不包含所有组合。某些组合在每种药物剂量较小时可能是安全的,但仍然会增加死亡风险。服用两种或多种物质组合前,务必进行独立研究以确保其安全性。

镇静剂( 1,4-丁二醇、2-甲基-2-丁醇、酒精、巴比妥类药物、GHB / GBL、甲喹酮、阿片类药物)——这种组合可能导致危险甚至致命的呼吸抑制。这些物质会相互增强肌肉松弛、镇静和遗忘作用,高剂量时可能导致意外的意识丧失。此外,昏迷期间呕吐的风险也会增加,并可能导致窒息死亡。如果发生这种情况,使用者应尝试以复原体位入睡,或请朋友帮忙将其调整到该体位。

解离性药物——这种组合可能导致昏迷期间呕吐风险增加,并可能因窒息而死亡。如果发生这种情况,使用者应尝试以复原体位入睡,或请朋友帮忙将其调整到该体位。

兴奋剂——由于存在过度中毒的风险,将苯二氮卓类药物与兴奋剂合用非常危险。兴奋剂会降低苯二氮卓类药物的镇静作用,而镇静作用是大多数人判断中毒程度的主要因素。一旦兴奋剂的作用消退,苯二氮卓类药物的作用将显著增强,导致更强烈的去抑制作用以及其他不良反应。如果必须合用,应严格限制每小时苯二氮卓类药物的剂量。如果不注意补充水分,这种合用还可能导致严重脱水。

滥用风险

“蓝精灵”具有很强的催眠和遗忘作用,服用后可能引发精神运动损害,最后让人失去知觉,彻底“断片”,产生“顺行性遗忘症”,失去对近期发生事情的记忆力。当它与酒精混合使用时,会使人神经兴奋,可能出现过度镇静、错乱等反应,产生幻觉,且容易上瘾,产生强烈的依赖性。正是利用“蓝精灵”会产生“顺行性遗忘症”这一特性,犯罪分子常常将它当作“蒙汗药”,在酒吧等娱乐场所向人们酒杯中暗中投入此类药品以达到性侵犯罪的目的。

大量吸食滥用后,会出现偏执、焦虑、恐慌、被害妄想症等反应,严重的会精神错乱,甚至抽搐、休克、脑中风死亡。

苯二氮卓类药物过量服用可能发生在大量服用苯二氮卓类药物或同时服用其他镇静剂时。与其他GABA能镇静剂(如巴比妥类药物和酒精)合用尤其危险,因为它们的作用机制相似,但结合于GABAA受体上不同的变构位点。因此,它们的作用会相互增强。苯二氮卓类药物会增加GABAA受体上氯离子通道的开放频率,而巴比妥类药物则会延长通道的开放时间,这意味着当两者同时服用时,氯离子通道的开放频率会更高,持续时间也会更长。苯二氮卓类药物过量是一种医疗紧急情况,如不及时进行适当治疗,可能导致昏迷、永久性脑损伤甚至死亡。

苯二氮卓类药物过量的症状可能包括思维严重迟缓、言语不清、意识混乱、妄想、呼吸抑制、昏迷甚至死亡。苯二氮卓类药物过量在医院环境中可得到有效治疗,通常预后良好。有时会使用氟马西尼(一种GABA受体拮抗剂)治疗苯二氮卓类药物过量。然而,治疗主要以支持性治疗为主。

法律地位

澳:受管控(S8)
台:第三级管制药品
英:Class C
美:附表IV
UN:《精神药物公约》附表三
中:第二类精神药品