🚗 度洛西汀
度洛西汀(Duloxetine) (Cymbalta,欣百达)是一种5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂,治疗严重抑郁症的一线用药。
有一定的滥用潜力。
药理作用
作用机理
抑制再摄取:5-HT、去甲肾上腺素、多巴胺(仅前额叶)
拮抗受体:血清素转运体(SERT)、去甲肾上腺素转运体(NET)
此外,SNRI类药物还会促进β-肾上腺素受体偶联cAMP(环腺苷酸)快速下调,
药物作用
主要的副作用:
1、GI副作用,比一些SSRI类药物更容易引起恶心。
2、性功能障碍(比SSRI发生的概率更低)——事实上所有的5-羟色胺再摄取抑制剂都会导致这个。
3、高血压
小概率的副作用:曾有过对肝脏疾病患者使用度洛西汀产生肝脏毒性的报道
主要作用:治疗纤维肌痛、ADHD、压力性尿失禁、重度抑郁症及其他障碍。
药代动力学
一项实验表明,度洛西汀因副作用而脱落的比率是文拉法辛的两倍,从耐受性角度来看,30mg的度洛西汀更接近75mg的文拉法辛。
药物使用
使用剂量
医嘱计量:
-对纤维肌痛:60~120mg/日
-对ADHD:150~300mg/日
-对压力性尿失禁:20~80mg/日
-重性抑郁障碍:60mg/日
起效剂量:暂无数据
轻度剂量:暂无数据
中度剂量:1000mg/日(可导致惊厥)
重度剂量:1200mg/日(可导致5-羟色胺综合征和惊厥)
使用期间
暂略
药物品牌
暂略
获取方式
暂略
药物相互作用及禁忌
SNRI类与MAIO类联用时可引起5-羟色胺综合征,因此禁忌这种联合用药。MAIO与SNRI类药物使用间期应为两周。
度洛西汀 (和文拉法辛) 是细胞色素2D6的弱抑制剂,对其他肝酶抑制也不强,但是会经过1A2酶代谢,所以与其他2D6代谢的药物(西米替丁、文拉法辛等)联用时会导致更明显的血压升高。
一些事项
与文拉法辛相比,度洛西汀的半衰期长且对蛋白质的结合力更强。目前没有度洛西汀过量致命的报告。
和SSRI类药物相比,在少于正常剂量的30倍的中度过量中往往有更明显的胃肠道不适感。