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🚗 左乙拉西坦

左乙拉西坦(Levetiracetam)是抗癫痫药,属于镇静剂。

药理作用

作用机理

结合突触囊泡糖蛋白:SV2A
阻断通道:Ca2+(突触前)
左乙拉西坦是作用机理不明的药物。

药物作用

主要的副作用:嗜睡(15%)、虚弱/精力下降(15%)、头痛(14%)、头晕(9%)、易怒/激动(7%)、抑郁(4%)、情绪不稳定(2%)、敌意(2%)
严重的副作用:自杀倾向、史蒂芬斯-强森症候群(SJS,0.03%)、中毒性表皮坏死松解症(TEN)
主要的主作用:抗癫痫、抗焦虑
左乙拉西坦作为西坦类药物,亨廷顿舞蹈症患者禁用。

药代动力学

生物利用度:100%
血浆蛋白结合率:<10%
血浆半衰期:6~8h
脑脊液半衰期:24h
药物使用

药物品牌

左乙拉西坦片【单方制剂】————
开浦兰(黄盒):盒装500mg×30片,价格约180元
开浦兰(蓝盒):盒装250mg×30片,价格约120元
吉易克(绿盒):盒装500mg×30片,价格约85元
吉易克(蓝盒):盒装250mg×30片,价格约45元
佐依坦(黄盒):盒装500mg×30片,价格约35元
佐依坦(紫盒):盒装500mg×30片,价格约20元
左乙拉西坦口服溶液【单方制剂】————
开浦兰:瓶装150ml:15000mg,价格约170元
左乙拉西坦注射用浓溶液【单方制剂,略】
主编曾在线下听过一位老人说,左乙拉西坦只有进口的开浦兰有效,国产品牌无效,且当传言。

剂量

医学剂量:500mg,每日2次(成人起始剂量)
1500mg,每日2次(成人最高剂量)
儿童及特殊人群请遵医嘱
滥用剂量:不知道

相互作用

苯巴比妥 加快 左乙拉西坦 代谢
左乙拉西坦 可能增加 甲氨蝶呤 血药浓度
进食 轻度降低 左乙拉西坦 吸收速度

反制方法

不知道,因为左乙拉西坦本身是作用机理不明的药物。若出现严重的皮肤副作用,请立即停药并就医,因为可能致命。
左乙拉西坦是给你滥用别的药物(如安非他酮)导致癫痫发作时,反制救命用的,不是给你od左乙拉西坦的。

一些事项

左乙拉西坦与吡拉西坦的化学结构只差一个乙基,左乙拉西坦即乙基吡拉西坦。
但是不知道为什么吡拉西坦的副作用这么轻微,左乙拉西坦的副作用 看上去 这么严重,医学剂量下即有15%的嗜睡、虚弱,还有出现致死性皮肤病、自杀倾向的可能。
好在左乙拉西坦和吡拉西坦一样,与其他药物相互作用较少,这是优点。吡拉西坦是少数不降低雌二醇血药浓度的抗癫痫药之一,mtf群体可考虑备选。(所有抗癫痫药中,不影响E2代谢的只有两个半,一个是左乙拉西坦,一个是加巴喷丁但药效较弱,半个是普瑞巴林,就因为抗癫痫效力不佳才拿去当止痛药研究的)