🚀 西罗莫司

西罗莫司（Sirolimus）又名雷帕霉素（Rapamycin），是免疫抑制剂，属于非神经药物、抗衰剂。
西罗莫司是天然药物，它由吸水链霉菌产生。

药理作用

作用机理
抑制：雷帕霉素机制靶蛋白/mTOR（从而阻止T细胞和B细胞的激活）

药物作用

主要的副作用————

医学剂量下发生率≥30％：外周水肿（2mg/day发生率54%，5mg/day发生率58%）、高脂血症（2mg/day发生率45%，5mg/day发生率57%）、高血压（2mg/day发生率45%，5mg/day发生率49%）、高胆固醇血症（2mg/day发生率43%，5mg/day发生率46%）、肌酐升高（2mg/day发生率39%，5mg/day发生率40%）、便秘、腹痛、腹泻、恶心、头痛、贫血、血小板减少、关节痛
医学剂量下3%≤发生率<20％：静脉血栓栓塞、白细胞减少症、低钾血症、糖尿病、骨坏死、肾功能下降、痤疮、头晕、生育能力下降（卵巢囊肿、月经紊乱、无精子症）

由免疫抑制所致的：尿路感染、败血症、带状疱疹、单纯疱疹、口腔炎、肺炎、肿瘤、胰腺炎

其他：心包积液、腹水、过敏、伤口愈合异常、肝毒性（包括致命性肝坏死）、可逆性脑病综合征

严重的副作用：立即出现的超敏反应、支气管痉挛、间质性肺疾病、青光眼恶化、尿潴留恶化、胚胎毒性

主要的主作用：抗器官移植的排异反应、治疗血管畸形、治疗血管纤维瘤

有待研究的主作用：治疗结节性硬化症、抗衰（由mTORC1抑制所致）、抗COVID-19所致的免疫因子风暴、降低动脉粥样硬化风险、抗自身免疫病（如红斑狼疮）

药代动力学

口服溶液生物利用度：14%，食用高脂食物时生物利用度会降低

片剂生物利用度：18%，食用高脂食物时生物利用度会升高

血浆蛋白结合率：92%

代谢：肝脏CYP3A4酶

半衰期：57-63h

达峰时：1-3h

排泄：粪便为主

药物使用

药物品牌

西罗莫司片【单方制剂】————

雷帕鸣：盒装1mg×10片，价格不明

剂量

医学剂量：遵医嘱

Biohacking抗衰剂量：不知道，别问主编

无法娱乐滥用

相互作用

西罗莫司通过CYP3A4酶代谢，CYP3A4酶抑制剂 增加 西罗莫司 血药浓度和半衰期，CYP3A4酶诱导剂 降低 西罗莫司 血药浓度和半衰期
西罗莫司 降低 疫苗接种 的药效

茶碱类（茶碱、氨茶碱、胆茶碱等） 增加 西罗莫司 血药浓度

反制方法

不知道。安全起见，过量请就医。

一些事项

西罗莫司是危险性和副作用极大的药物，远非二甲双胍等药物可比（后者在多数情形只要补充一点维生素B12就能反制副作用）。即使抛开西罗莫司免疫抑制所致的感染、肿瘤风险等，还有如此高概率（部分出现概率已经高于50%）的高血压、高血糖、高血脂、肾损伤、水肿、血栓等种种副作用。

如果随意扩散OD药物导致使用者陷入危险的ODer需要负伦理责任，那么假如扩散西罗莫司导致使用者陷入危险，相关的Biohackers需不需要负伦理责任呢？常识10：药品的安全性优先于有效性。器官移植患者用此药是迫不得已。而本身无基础疾病的Biohacker使用此药，是不是要考虑一下风险收益比？