✨ 米氮平
米氮平(Mirtazapine) 米氮平有一个四环类结构,但与TCA无关。它的作用机制在现有抗抑郁药中极为少见,是α2-肾上腺素能受体拮抗剂——在1990年之后此药物不再流行。
与更常使用的5-HT3拮抗剂如昂丹司琼(Zofran)相比,仿制的米氮平的价格更低并可能提供额外的益处,如镇静和抗焦虑作用。虽然轶事性经验指出米氮平可以与5-HT3拮抗剂一样用作止恶心药物,但还未做过比较研究。
药理作用
作用机理
阻断受体:5-HT2和5-HT3受体
拮抗受体:α2-肾上腺素能受体、H1受体
作为α2-肾上腺素能受体阻断剂,米氮平可以增加去甲肾上腺素的释放,增加的去甲肾上腺素能张力通过刺激5-HT胞体上的α2-肾上腺素能受体来动员5-HT水平的快速增加,此外,米氮平还阻断5-HT2和5-HT3受体。
米氮平不是某种单胺神经递质的特定再摄取抑制剂,但是是一种很强的H1受体拮抗剂,这往往会带来一些麻烦。
米氮平没有特别强的抗胆碱能作用并且不会显著阻断突触后α-肾上腺素能受体,故体位性低血压一般与米氮平的使用无关。
药物作用
主要的副作用:口干、镇静、嗜睡和体重增加
小概率的副作用:胆固醇增加20%以上(15%的患者)、6%的患者明显有甘油三酯增加、体位性低血压或高血压(7%的患者)、转氨酶升高(2%的患者)、粒细胞缺乏症(尚未证实)。
极小概率的副作用:耳毒性
主要的作用:作为双相障碍的心境稳定剂、戒烟、季节性情感障碍(SAD)、ADHD、抗抑郁
米氮平在化疗患者种已被作为有效的止恶心药物(Kim等,2008)和术后麻醉药(Chen等,2008)。
药代动力学
安非他酮的安全性良好,对毒蕈碱、α-肾上腺素能和组胺亲和力低。
米氮平是很强的H1受体拮抗剂,这会带来很棘手的副作用。
米氮平由细胞色素P450 2D6、3A3/4和1A2酶代谢而不作为诱导剂或抑制剂,可以与其他精神活性物质安全联用。
米氮平通过GI吸收良好并代谢为至少四种活性产物,每种产物包括最常见的去甲盐酸米氮平均比母药活性更低。
药物使用
使用剂量
医嘱计量:15~60mg/日
中度剂量:1g/day
重度剂量:2g/day
超高计量: 暂无数据
米氮平在过量时相当安全,米氮平的剂量高达2g的时候还没有致死的报告。过量最常见的作用是镇静。
使用期间
暂略
药物品牌
暂略
获取方式
暂略
药物相互作用及禁忌
米氮平发生药代动力学相互作用的风险很低。最常见的相互作用是与其他CNS抑制剂联用的增效作用,对运动损害有叠加效应。
合用苯二氮卓类、巴比妥类或酒精会出现明显的嗜睡和镇静风险。
米氮平的亲5-羟色胺能作用带来5-羟色胺综合征的潜在风险。
与MAOI合用时存在高血压危象的风险。