🍿 NMDA受体相关药物

NMDA受体的NR2和NR3亚基

各自有不同的亚型，它们在大脑中的功能也各不相同

NR2亚基

NR2A: 主要分布在成年海马，与长时程增强（LTP）相关，参与学习和记忆的过程。
NR2B: 在成年海马也有表达，与NR2A亚基相比，对配体的选择性和敏感性不同，介导的细胞内信号也不同。
NR2C: 在小脑颗粒细胞中高表达，与特定的生物物理学性质相关，如较低的通道开放概率和较高的激动剂亲和力。
NR2D: 富集表达于下丘脑和杏仁核等与情绪调节密切相关的脑区，具有一个比其他亚型更闭合的氨基端结构域，从而使它具有较低的通道开放概率。

NR3亚基

NR3A: 与突触成熟和学习记忆过程相关。敲除内源性NR3A后，小鼠的NMDA电流幅度增大，树突棘密度增加，突触成熟加快。NR3A的持续表达会限制突触生长和减少棘突密度，影响谷氨酸能突触的成熟。
NR3B: 目前关于NR3B的功能研究较少，但它被认为可能与NR3A有类似的作用，影响NMDA受体的功能和突触可塑性。
这些亚基的不同组合形成的NMDA受体，参与并调控神经系统的发育、学习和记忆，其功能异常与多种神经或精神疾病的发生发展密切相关。

NMDA受体拮抗剂

NMDA亚基NR2D拮抗剂
PPDA: 684283-16-7：Gipbio：10mg＝2426r（价格太高，不考虑）

NMDA亚基NR2B拮抗剂
Ro25-6981: 169274-78-6：上海麦克林：5mg＝674r（价格太高不考虑）

Ifenprodil（艾芬地尔）: 23210-56-2：安耐吉化学：5mg＝540r（价格太高不考虑）

浓度依赖性NMDA抑制剂

其他药物及作用

Tacrine（他克林）
321-64-2：上海皓鸿：5g＝214r（列入可选列表⭐）

Memantine（美金刚）

41100-52-1（盐酸盐形式）：5g＝75r，欧乐妥10mg/60t＝12r（列入可选列表⭐）

DA与5-HT受体激动剂、α-肾上腺素能受体抑制剂
甲磺酸双氢麦角毒碱（喜得镇）：1mg/10t/5板：35r（列入可合用OD列表⭐）

M胆碱受体阻断剂

51-55-8（阿托品）：不建议OD，剂量控制不好十分容易急性中毒❌
⭐药理分析：阿托品的中枢神经兴奋作用可能和阻断M2受体以及促进突触前膜乙酰胆碱释放有关。

NDRI（去甲肾上腺素与多巴胺再摄取抑制剂）

39411-55-2（安非他酮）：盐酸安非他酮片（乐孚亭）：75mg/14t：
三种胆碱酯酶抑制剂/浓度依赖性NMDA抑制剂（强度随排名降低）

Hup A (Huperzine A)（石杉碱甲）
102518-79-6：麦克林20mg＝208r，石杉碱甲片（辰欣）：0.05mg/12t/2板：9r（列入可选列表⭐）

Physostigmine（毒扁豆碱/伊色林）
57-47-6：艾科试剂：1g＝1698r（价格太高不考虑）

Donepezil（多奈哌齐）
120014-06-4、120011-70-3（盐酸多奈哌齐）：上海笛柏：5g＝86r，盐酸多奈哌齐片（思博海）：5mg/7t：5r（评价：便宜又实用，列入必选列表⭐⭐⭐）

药物组合及使用建议

以下药物OD时均合并服用以下药物，以免发生反胃、反酸、呕吐等情况：
奋乃静 2mg/3t
舒必利 0.1g/3t
昂丹司琼 5mg/2t
多潘立酮 10mg/5t
雷贝拉唑 20mg/3t
应用硫糖铝制剂可以同时做到护胃、抗反酸和促进非酸性药物吸收的效果

药物列表

NMDA、AMPA抑制剂、MOR激动剂
30123-17-2（噻奈普汀钠）：ADamas：1g＝110r、aladdin：1g＝204r（首选⭐！）

氟吡汀
100mg＝300r（价格太高不考虑）

烟碱乙酰胆碱α7激动剂
PNU282987：123464-89-1：上海毕得：25mg/274r（价格太高不考虑）

GTS-21：156223-05-1：上海麦克林：10mg/316r（价格太高不考虑）

Compound A (cpdA): 14593-25-0：1g＝473r（暂时列入考虑列表，可与NMDA抑制剂共同服用，但价格稍高，性价比相比较低❗）