🎉 舒必利

舒必利（Sulpiride）是止吐药、抗精神分裂药，属于镇静剂、抗抑郁剂。

药理作用

作用机理

拮抗受体：多巴胺受体D2、D3
拮抗受体：多巴胺受体D4（弱）
拮抗受体：血清素受体5-HT1A（>600mg/day）
激动受体：内源性γ-羟基丁酸受体/GHBR
激活大脑中：DNA去甲基化

药物作用

主要的副作用：头晕、头痛、锥体外系副作用（弱于传统抗精分药）、嗜睡（不明显）、失眠、体重增加或减少、泌乳素升高、抗胆碱能不良反应 （是否存在抗胆碱作用有待查证）、癫痫发作、过敏、光敏反应、多汗、低血压或高血压、静脉血栓栓塞（罕见）
过量的副作用：肌张力障碍危象、帕金森病发作、过度镇静、昏迷、QT综合征、严重心律失常
主要的主作用：止吐、抗精神分裂、抗抑郁（低剂量）、抗焦虑、抗眩晕、抗胃/十二指肠溃疡

药代动力学

生物利用度：25–40%
血浆蛋白结合率：<40%
代谢：不代谢，原型排出
半衰期：6-8h
排泄：尿液（70–90%）、粪便

药物使用

药物品牌

舒必利片【单方制剂】————
康普/恩华/福瑞堂等：瓶装100mg×100片，价格不明

剂量

成人医学剂量（儿童、老人及特殊人群遵医嘱）————
止吐：一次100-200mg，一日2-3次
抗精神分裂：通常300-600mg/day，最大医学剂量1200mg/day
抗抑郁：通常150-300mg/day，最大医学剂量600mg/day
抗胃/十二指肠溃疡：一次50mg，一日3次，可根据症状酌情增减
无法滥用

相互作用

舒必利不抑制也不诱导CYP450代谢酶，同时自身也不代谢，故止吐剂量下相互作用较少。
左旋多巴 与 舒必利 合用作用相互拮抗
乙醇 增强 舒必利 镇静作用
可乐定、地尔硫卓、维拉帕米、奎尼丁、丙吡胺、胺碘酮、索他洛尔、锂、匹莫齐特、氟哌啶醇、美沙酮、丙咪嗪、红霉素（静脉注射） 与 舒必利 合用可能导致心动过速或QT间期延长
锂 增强 舒必利 锥体外系副作用

反制方法

舒必利过量依病情给予对症治疗及支持疗法

一些事项

舒必利的止吐作用是甲氧氯普胺的5倍，可以用于OD药物时止吐（有相互作用的除外）。
作为抗精神分裂药，舒必利与布南色林一样属于作用机理相对「干净」的，惟其抗精分药效偏弱，无法完全代替狗屎等。
据社群反馈，一定剂量的舒必利可反制兴奋剂（如司来吉兰）所致狂躁，同时不会完全抵消兴奋剂药效，从而使兴奋性控制在合理区间内。与此同时，低剂量舒必利抗抑郁已被证明有效，与传统抗抑郁药相当。