🚗 甲钴胺
甲钴胺
甲钴胺（英语：Methylcobalamin，缩写：MeCbl），是维生素B12的一种辅酶形式，也是维生素B12在人体内的两种活性形式之一（另一种为腺苷钴胺）。它是一种水溶性维生素，含有钴离子和甲基基团。
化学结构
甲钴胺的化学式为C63H91CoN13O14P，分子量为1344.38。其结构中心为钴离子，与咕啉环配位，并在上轴位置结合一个甲基基团，下轴位置结合5,6-二甲基苯并咪唑核苷酸。
物理性质
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外观：深红色结晶性粉末
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溶解性：易溶于水，微溶于乙醇，几乎不溶于丙酮和乙醚
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稳定性：对光敏感，在强光下易分解
生理功能
甲钴胺作为辅酶参与人体内多种重要的生化反应：
神经系统功能
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髓鞘合成：参与神经髓鞘脂质的合成，维持神经纤维的完整性
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神经传导：促进神经轴索运输和神经递质的合成
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神经再生：促进受损神经的修复和再生
代谢功能
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甲基转移：作为甲基供体，参与同型半胱氨酸向蛋氨酸的转化
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DNA合成：参与核酸和蛋白质的合成
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红细胞生成：促进正常红细胞的成熟
临床应用
1.周围神经病变
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糖尿病性神经病变
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酒精性神经病变
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药物性神经病变（如化疗后神经损伤）
2神经损伤
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面神经炎（面瘫）
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三叉神经痛
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坐骨神经痛
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带状疱疹后神经痛
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巨幼红细胞性贫血
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恶性贫血
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维生素B12缺乏性贫血
其他应用
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失眠和睡眠-觉醒节律障碍
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认知功能障碍的辅助治疗
药理作用
作用机制
甲钴胺通过以下机制发挥治疗作用：
1.促进核酸代谢：转移甲基以促进脱氧胸苷酸和嘌呤合成，从而促进核酸和蛋白质合成
2.促进髓鞘形成：参与卵磷脂合成，促进受损神经组织中卵磷脂和髓鞘的修复
3.改善神经传导：促进轴索运输功能和轴索再生，改善神经传导速度
4.抗氧化作用：清除自由基，保护神经细胞免受氧化损伤
药代动力学
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吸收：口服后在回肠末端被吸收，需要内因子参与
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分布：主要分布于肝脏、肾脏和骨髓
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代谢：在肝脏中储存和代谢
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排泄：主要通过胆汁排泄，部分经肾脏排泄
用法用量
给药途径
1.口服
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常规剂量：每次0.5mg，每日3次
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根据病情可调整剂量
2.注射
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肌肉注射或静脉注射
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剂量：每次500-1000μg，每日或隔日1次
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疗程：通常4-12周
特殊人群
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老年患者：无需调整剂量
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肾功能不全：严重肾功能损害者慎用
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孕妇及哺乳期妇女：权衡利弊后使用
不良反应
甲钴胺的不良反应通常较轻微，主要包括：
常见不良反应（发生率1-10%）
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食欲不振、恶心、呕吐、腹泻
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头痛、头晕
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皮疹、瘙痒
少见不良反应（发生率 < 1 %）
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过敏反应（荨麻疹、过敏性休克）
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血压下降
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出汗
罕见不良反应
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血小板减少
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肝功能异常
注意事项
1.禁忌症
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对本品成分过敏者
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遗传性维生素B12代谢障碍（Leber病）患者
2.药物相互作用
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氯霉素：可降低甲钴胺的造血作用
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质子泵抑制剂：长期使用可影响维生素B12的吸收
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二甲双胍：长期使用可降低维生素B12水平
3.使用警告
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光敏感：注射剂避光保存
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定期监测：长期使用应定期检查血常规和肝肾功能
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叶酸补充：巨幼红细胞性贫血患者应同时补充叶酸
4.储存条件
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遮光、密闭保存
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储存温度：2-8°C（注射剂）
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避免冷冻
研究进展
近年来的研究发现甲钴胺在以下领域具有潜在应用价值：
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神经退行性疾病：阿尔茨海默病、帕金森病的辅助治疗
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自闭症谱系障碍：改善儿童自闭症症状
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睡眠障碍：调节褪黑素分泌，改善睡眠质量
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抗衰老：保护线粒体功能，延缓细胞衰老
历史
维生素B12于1948年被发现，甲钴胺作为其活性形式之一，在20世纪60年代被确认。1970年代开始应用于临床治疗神经系统疾病。在日本和中国等亚洲国家，甲钴胺已成为治疗周围神经病变的常用药物。