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🚀 普拉克索

普拉克索(Pramipexole)是抗帕金森药、抗不宁腿综合征药,属于兴奋剂。

药理作用

作用机理

超级激动受体:多巴胺受体D2S(Emax=130%)
部分激动受体:多巴胺受体D2L(Emax=70%)、D3(Emax=70%)、D4(Emax=42%)

药物作用

主要的副作用:头痛、外周水肿、身体酸痛、恶心、呕吐、镇静、嗜睡、食欲下降、体重减轻、直立性低血压、失眠、抽搐、疲劳、虚弱、冲动-强迫行为(包括强迫性赌博、性欲亢进、暴饮暴食)、影响血小板功能、多巴胺激动剂戒断综合征(DAWS)
主要的主作用:幻觉、抗抑郁、抗纤维肌痛

药代动力学

生物利用度:>90%
血浆蛋白结合率:15%
半衰期:8-12h
排泄:尿液(90%)、粪便(2%)

药物使用

药物品牌

盐酸普拉克索片【单方制剂】————
森福罗(绿盒):盒装0.25mg×30片,价格约155元
森福罗(粉盒):盒装0.75mg×10片,价格约248元
恩悉:盒装0.25mg×30片,价格约17元
齐舒宁:盒装0.25mg×30片,价格约26元
盐酸普拉克索缓释片【单方制剂】————
申美抒:盒装0.375mg×7片,价格约37元

剂量

医学剂量:成人帕金森,初始剂量每日3次,每次0.125mg,此后每周递增,最大医学剂量为4.5mg/day。
主编个人认为无滥用价值

相互作用

利培酮、喹硫平、奥氮平、帕利哌酮 降低 普拉克索 药效
NMDA拮抗剂(金刚烷胺、美金刚、氯胺酮、氟吡汀等) 增加 普拉克索 药效
氨磺必利 与 普拉克索 合用互相降低药效
巴比妥类(苯巴比妥、异戊巴比妥等)、BZD类(奥沙西泮、艾司唑仑、咪达唑仑等)、Zdrug(唑吡坦、扎来普隆、佐匹克隆)、利血平、格鲁米特、乙醇、依托咪酯、帕罗西汀、水合氯醛、天麻素、异卡波肼 与 普拉克索 合用增强中枢神经抑制作用
SSRI类(西酞普兰等)与 普拉克索 增加 对血小板功能的影响
普拉克索 与 双氢麦角毒碱 合用可诱导周围血管痉挛
西咪替丁、美西律、普鲁卡因胺 降低 普拉克索 肾脏清除率(西咪替丁降低约34%)
普拉克索 增加 左旋多巴、卡比多巴 血药浓度峰值,并缩短其达峰时间

反制方法

理论而言,普拉克索作为多巴胺受体激动剂,与多巴胺受体拮抗剂可以互相反制。

相关报告

同时服用普拉克索和美他沙酮:嗜睡、视觉扭曲、恶心、呕吐
主编注:Emax<0%为反向激动剂,Emax=0%为抑制剂,0%<Emax<100%为部分激动剂,Emax=100%为激动剂,Emax>100%为超级激动剂