🚗 三唑仑

三唑仑（英文：Triazolam，商标名：海乐神、海洛欣、酣乐欣（Halcion），别名：三唑苯二氮卓、三唑氯安定、甲基三唑氯安定）是一种苯二氮䓬类镇静催眠药，，临床上多用于以入睡困难为主的失眠病人，成瘾性极强在中国已归入精神药品一类管制。笔者认为三唑仑先促进多巴胺大量释放产生欣快感，一段时间后分泌骤降起到镇静催眠效果，因起效时脑部缺氧故醒后无记忆。这可能是其滥用原因，并非立马昏睡。

化学性质

化学名：1-甲基-8-氯-6-(2-氯苯基)-4H-三氮唑[4,3-α]苯并二氮杂䓬‌
分子式：C17H12Cl2N4
分子量：343.21
CAS号：28911-01-5

剂量

规格：0.125/0.25mg／片。
处方一般都比同类型的药物为重，视乎个别病人的实际需要。一般来说，治疗失眠的处方为睡前半片到一片，但对于适应了药性的病人，可能要加重至两片。一般认为超过两片的剂量已属危险。

滥用剂量

轻微：≥0.5mg
常见：0.5~1mg
危险：1mg+

药效学

一种短效苯二氮卓类药物，用于治疗失眠症，作为催眠药。一些国家因担心高剂量可能引起不良反应（主要是心理反应），暂时将三唑仑撤出市场。FDA 和大多数其他国家已重申，应在适当谨慎和标签说明的情况下，以较低剂量使用该药物。三唑仑的半衰期比氯氮卓、氟西泮和普拉西泮短，并且不会产生活性代谢物。

作用机制

GABAA受体正向变构调节剂

GABAA受体苯二氮卓类结合位点配体

苯二氮卓类药物与苯二氮卓类受体BNZ1（介导睡眠）和BNZ2（影响肌肉松弛、抗惊厥活性、运动协调和记忆）非特异性结合。由于苯二氮卓类受体被认为与γ-氨基丁酸-A (GABAA ) 受体偶联，因此通过增加GABA对GABA受体的亲和力来增强GABA的作用。GABA与该位点结合会打开氯通道，导致细胞膜高度极化，从而阻止细胞进一步兴奋。

药代动力学

吸收：生物利用度为 44%（口服）和 53%（舌下）。

代谢：有肝脏代谢为4-羟基三唑仑和1'-羟基三唑仑。尿液中会出现少量未代谢的三唑仑。

消除：三唑仑及其代谢物（主要为结合葡萄糖醛酸苷，推测无活性）主要经尿液排泄。仅有少量未代谢的三唑仑出现在尿液中。两种主要代谢物占尿液排泄量的79.9%。

半衰期：1.5~5.5h

食物相互作用

避免饮酒。饮酒可能会增加出现睡眠驾驶等复杂行为的风险，而患者并不会记得这些行为。

避免食用葡萄柚制品，如水溶C100西柚汁（CYP3A4酶抑制剂）等。葡萄柚可能会降低三唑仑的CYP3A4代谢，从而升高三唑仑的血清浓度。

副作用

相对常见（>1%）：嗜睡、头晕、轻快感和协调问题

罕见（0.5%～0.9%) ：欣快感，心动过速，疲倦，精神错乱/记忆障碍，痉挛/疼痛，抑郁，视力障碍

十分罕见（<0.5%）：便秘，味觉改变，腹泻，口干，过敏，做梦/噩梦，失眠，感觉异常，耳鸣，感觉异常，虚弱

药物过量：昏迷、呼吸抑制、运动失调、言语不清甚至死亡。

滥用风险

因其具有无色、无味、可溶于水及各种饮料的特点，常被不法分子用作“迷药”或从事其他违法犯罪活动。长期服用极易导致药物依赖，其催眠、麻醉效果比普通安定强数倍，能够让人产生头晕、困倦等症状。故其俗名为迷药、蒙汗药、迷魂药。英国歌手马克·欧蒙（Marc Almond）在其自传中透露他在1985年至1994年期间曾沉溺过这种药物。在2008年12月逝世的日本著名艺人饭岛爱，法医就在她的家发现含有三唑仑的药物酣乐欣。

法律法规

美：Schedule IV
中：第一类精神药品
英：C类
日：《麻醉品及精神药物管制法》
加：《控制药物和物质法》
澳：Schedule 4