🚗 阿托品

阿托品(Atropine)是一种从颠茄(Atropa belladonna)等茄科植物中提取的生物碱,属于抗胆碱药物。它通过竞争性抑制乙酰胆碱与毒蕈碱受体的结合,广泛应用于医疗领域,如眼科检查、心脏急救和解毒治疗。
概述
-
化学名称:(8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基) 3-羟基-2-苯基丙酸酯
-
分子式:C₁₇H₂₃NO₃
-
分子量:289.37 g/mol
-
CAS号:51-55-8
-
药理分类:抗胆碱药、毒蕈碱受体拮抗剂
阿托品是一种无色结晶或白色粉末,可溶于水和乙醇。它通过阻断副交感神经系统的毒蕈碱受体,产生抗胆碱作用,影响心脏、平滑肌和腺体功能。
药理学
作用机制
阿托品通过竞争性拮抗乙酰胆碱与毒蕈碱受体的结合,抑制副交感神经系统功能。其主要作用包括:
-
心脏:加速心率(通过抑制迷走神经)。
-
平滑肌:松弛支气管、胃肠道和胆道平滑肌。
-
腺体:减少唾液、汗液和胃酸分泌。
-
眼部:引起瞳孔散大(散瞳)和调节麻痹。
药代动力学
-
吸收:口服、静脉注射或局部给药(如眼药水)吸收良好。
-
分布:广泛分布于全身,可通过血脑屏障。
-
代谢:主要在肝脏代谢,部分以原形排出。
-
半衰期:约2-4小时。
-
排泄:主要通过尿液排泄。
临床用途
阿托品在多种医疗场景中有广泛应用:
眼科:用于散瞳检查和治疗虹膜睫状体炎。
心脏急救:治疗窦性心动过缓和房室传导阻滞。
解毒:用于有机磷中毒(农药或神经毒剂),通过拮抗乙酰胆碱作用。
麻醉前用药:减少呼吸道分泌物和抑制迷走神经反射。
消化系统:缓解胃肠痉挛或胆绞痛。
副作用
阿托品的不良反应与其抗胆碱作用相关,常见副作用包括:
常见:口干、视力模糊、便秘、尿潴留、心动过速。
严重:谵妄、幻觉(尤其是高剂量)、高热、青光眼加重。
禁忌症:青光眼、前列腺肥大、肠梗阻患者慎用。
化学与合成
阿托品是莨菪烷类生物碱,结构包含一个三环系统(托烷)。它可通过植物提取或化学合成获得,工业上多从颠茄或曼陀罗(Datura stramonium)中提取。
毒性与安全
高剂量阿托品可导致中毒,症状包括:
-
皮肤潮红、口干、瞳孔散大。
-
精神错乱、激动、甚至昏迷。
-
严重时可致死(多见于误服或过量)。
治疗阿托品中毒通常使用毒扁豆碱(Physostigmine)作为解毒剂,通过抑制胆碱酯酶恢复乙酰胆碱水平。