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🚗 阿托品


阿托品(Atropine)是一种从颠茄(Atropa belladonna)等茄科植物中提取的生物碱,属于抗胆碱药物。它通过竞争性抑制乙酰胆碱与毒蕈碱受体的结合,广泛应用于医疗领域,如眼科检查、心脏急救和解毒治疗。

概述

  • 化学名称:(8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基) 3-羟基-2-苯基丙酸酯

  • 分子式:C₁₇H₂₃NO₃

  • 分子量:289.37 g/mol

  • CAS号:51-55-8

  • 药理分类:抗胆碱药、毒蕈碱受体拮抗剂

阿托品是一种无色结晶或白色粉末,可溶于水和乙醇。它通过阻断副交感神经系统的毒蕈碱受体,产生抗胆碱作用,影响心脏、平滑肌和腺体功能。

药理学

作用机制

阿托品通过竞争性拮抗乙酰胆碱与毒蕈碱受体的结合,抑制副交感神经系统功能。其主要作用包括:

  • 心脏:加速心率(通过抑制迷走神经)。

  • 平滑肌:松弛支气管、胃肠道和胆道平滑肌。

  • 腺体:减少唾液、汗液和胃酸分泌。

  • 眼部:引起瞳孔散大(散瞳)和调节麻痹。

药代动力学

  • 吸收:口服、静脉注射或局部给药(如眼药水)吸收良好。

  • 分布:广泛分布于全身,可通过血脑屏障。

  • 代谢:主要在肝脏代谢,部分以原形排出。

  • 半衰期:约2-4小时。

  • 排泄:主要通过尿液排泄。

临床用途

阿托品在多种医疗场景中有广泛应用:

眼科:用于散瞳检查和治疗虹膜睫状体炎。

心脏急救:治疗窦性心动过缓和房室传导阻滞。

解毒:用于有机磷中毒(农药或神经毒剂),通过拮抗乙酰胆碱作用。

麻醉前用药:减少呼吸道分泌物和抑制迷走神经反射。

消化系统:缓解胃肠痉挛或胆绞痛。

副作用

阿托品的不良反应与其抗胆碱作用相关,常见副作用包括:

常见:口干、视力模糊、便秘、尿潴留、心动过速。

严重:谵妄、幻觉(尤其是高剂量)、高热、青光眼加重。

禁忌症:青光眼、前列腺肥大、肠梗阻患者慎用。

化学与合成

阿托品是莨菪烷类生物碱,结构包含一个三环系统(托烷)。它可通过植物提取或化学合成获得,工业上多从颠茄或曼陀罗(Datura stramonium)中提取。

毒性与安全

高剂量阿托品可导致中毒,症状包括:

  • 皮肤潮红、口干、瞳孔散大。

  • 精神错乱、激动、甚至昏迷。

  • 严重时可致死(多见于误服或过量)。

治疗阿托品中毒通常使用毒扁豆碱(Physostigmine)作为解毒剂,通过抑制胆碱酯酶恢复乙酰胆碱水平。