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🎉 奥拉西坦

奥拉西坦(Oxiracetam,ISF 2522)是一种温和的中枢神经系统兴奋剂与促智剂,属拉西坦类(racetam family)。奥拉西坦虽是吡拉西坦最早的已知与合成的衍生物之一,但对其的无论对人体效用,亦或是对其本身的研究都很有限。

在美国,奥拉西坦作为一种膳食补充剂,可通过网上经销商随时买到。而又因为其需剂量几乎二十倍于诺普平(Noopept),因此尽管其药效较弱,却能产生与诺普平相同的益处。奥拉西坦的补充剂量范围通常为日服1,200-2,400mg,或可分两到三次均匀给药周期,如分三次给药400mg或800mg。

无论对大鼠还是在人类,奥拉西坦对东莨菪碱诱发的健忘症起适当保护作用,表明其可通过以保持乙酰胆碱水平为主要机制,来帮助个体从谵妄性中毒或其他典型的认知障碍状态中恢复

化学结构

奥拉西坦(Oxiracetam),化学名为(RS)-2-(4-羟基-2-氧代吡咯烷-1-基)乙酰胺,是拉西坦家族的一种合成化合物。

拉西坦类化合物均具有一个吡咯烷酮母核。该母核是一种五元含氮环状结构,其 R2 位上带有一个酮基。此 2-吡咯烷酮环与一个乙酰胺基团的末端碳原子相连,而该乙酰胺基团本身是在 α-碳位上含有一个酮基(C=O)的乙基酰胺链。

奥拉西坦的独特之处在于,其 R4 位点被一个额外的羟基取代,由此形成了分子的手性中心。因此,商业生产的奥拉西坦通常是其对映异构体的外消旋混合物。

在结构上,奥拉西坦与吡拉西坦(Piracetam)高度类似,主要区别在于吡拉西坦的 R4 位上没有该羟基取代。

药理作用

研究表明,奥拉西坦能够促进海马体细胞释放神经递质乙酰胆碱。鉴于乙酰胆碱深度参与了大脑的记忆巩固过程,学界普遍认为,上述作用或许正是奥拉西坦发挥其促智(益智)效应的潜在药理机制。

主要效果

认知增强:提升清醒度、思维清晰度提、升分析能力提升、思维连贯性增强、专注力提升、动机提升、记忆力增强、梦境增强

听觉增强:听觉增强

兴奋:其兴奋效果通常较为轻微,强度与咖啡因相近。

多项研究显示,奥拉西坦即使在长期大剂量服用的情况下,依然表现出良好的安全性。然而,值得指出的是,其确切的毒性剂量阈值目前尚不明确。

根据用药者社群中的经验分享(即非正式的坊间证据),在“单独使用”、“低至中等剂量”且“非频繁用药”的前提下,似乎并未观察到由奥拉西坦直接导致的负面健康效应。

成瘾性:就长期使用而言,奥拉西坦被普遍认为是无成瘾性的,滥用风险也较低。它似乎不会在使用者中引发心理依赖,不过这一点尚待临床研究的正式确证。

耐受性:若长期或反复使用,身体会对奥拉西坦的多种效应产生耐受性。这意味着使用者将需要不断增加剂量,才能达到原先的效果。通常在停止用药后,其耐受性大约需要3至7天时间降至一半,1至2周才能完全恢复到基线水平。

交叉耐受性:奥拉西坦可能与所有拉西坦类的促智药存在交叉耐受。这意味着在服用奥拉西坦后,诸如阿尼西坦(Aniracetam)、吡拉西坦(Piracetam)等其他同类药物的效果可能会相应减弱。