🎉 Vyvanse
Vyvanse(Lisdexamfetamine dimesylate)属于管制类兴奋剂,具有中度成瘾性,长期使用可能产生药物依赖。本品为处方药,仅限经诊断明确的注意力缺陷多动障碍(ADHD)或暴食症(BED)患者,在医生严格评估和指导下使用,严禁擅自购买、使用或调整剂量。
名称:Vyvanse,(化学名 Lisdexamfetamine dimesylate)
药物类别:抗 ADHD 药,属兴奋剂
核心属性:用于治疗注意力缺陷多动障碍(ADHD)及暴食症(Binge Eating Disorder, BED),长期使用具有中度成瘾性,但依赖风险低于速效安非他命
药理作用
作用机理
前体药物:Vyvanse 本身是赖氨酸结合的右旋安非他命(dextroamphetamine prodrug)
转化:口服后在血液中水解成活性成分右旋安非他命
神经递质作用:主要增加多巴胺和去甲肾上腺素的突触浓度
受体结合:血清素受体 5HT1A、5HT2B 有弱结合作用
药物作用
主要副作用
常规副作用:心率加快、口干、食欲减退、失眠、焦虑、头痛、胃肠不适
退效后副作用:疲劳、抑郁、注意力下降、易怒、动力减退
主要作用
认知增强:注意力、记忆力、分析能力
情绪 / 动机增强:提高任务完成动机,轻度欣快感
剂量相关作用
中低剂量特有:注意力增强、焦虑轻微
高剂量特有:失眠、恶心、心率显著加快、瞳孔扩张、轻度性欲增加
极高剂量特有:高血压、高热、癫痫风险、偏执、严重心血管事件、循环衰竭
特殊作用
高剂量可能导致 NMDA 活性轻微抑制,产生轻微解离感
与 Vyvanse 的缓释特性结合,药效较平稳,减少 “冲击性欣快”
药代动力学
口服生物利用度:约 96%(赖氨酸结合前体几乎完全吸收,但需血液水解)
血浆蛋白结合率:不到 30%
半衰期:赖氨酸结合前体约 1h,活性右旋安非他命约 10-12h
起效时:1-2h(取决于胃肠吸收与酶水解速度)
持续时间:10-14h(缓释平稳)
排泄途径:主要经尿液排泄,少量随粪便
口服剂量与时效
口服剂量
阈值:10mg
医学剂量(ADHD 成人 / 儿童):30-70mg / 天一次
BED 剂量:50-70mg / 天一次
轻度剂量:10-30mg
中度剂量:30-50mg
高度剂量:50-70mg
极高剂量:>70mg
口服时效
起效:1-2h
顶峰:3.5-5h
持续时间:10-14h
退效期:2-4h
后续影响:2-6h
药物相互作用
乙醇(酒精) 增加意外过量、心血管事件风险
SSRI/SNRI 血清素综合征风险增加
其他兴奋剂 心率、血压过高风险
解离剂 妄想、躁狂、精神病风险增加
曲马多 癫痫发作风险增加
单胺氧化酶抑制剂 高血压危象、心血管风险显著增加
过量反制方法
高血压:使用降压药(如硝苯地平或拉贝洛尔)
过度兴奋或焦虑:可使用短效镇静剂(如劳拉西泮)
心律失常或严重心血管反应:紧急医疗干预
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