🚀 氯胺酮
氯胺酮
氯胺酮(Ketamine, K) 是解离型麻醉剂,属于旧年的解离麻醉剂(千禧年左右,多用于兽用)、抗抑郁剂。一般以盐酸配合物,即盐酸氯胺酮。由于简称与文化,氯胺酮俗称白粉、K粉、K仔、K他命、裤子、kitty等多种别称。
吸食氯胺酮也被称为“打K”或“拉K”。
药理作用
作用机理
- 激动受体:σ-2/Sigma-2
- 激动受体:多巴胺/D2
- 激动受体:TRPV1/辣椒素受体
- 拮抗受体:NMDA(非竞争性)
- 拮抗受体:烟碱乙酰胆碱/nAChR
- 拮抗受体:μ-阿片/MOR, MOR2
- 抑制再摄取:三重单胺
- 毒性:对膀胱细胞
药物作用
- 主要的副作用:解离、精神症状、精神障碍、膀胱萎缩/坏死
- 医学的主作用:麻醉(逐渐被废用)、抗抑郁(使用条件苛刻)
- 娱乐的主作用:运动控制丧失、疼痛缓解、内部幻觉、记忆抑制、概念思维、沉浸增强、欣快感和人格解离/解离
效果与苯环己哌啶和DXM相似,但持续时间较短,起效迅速。它以产生相对“纯粹”的解离而闻名,没有像苯环己哌啶或MXE那样多的刺激和躁狂。
此外,氯胺酮的作用是高度剂量依赖性的。 在较低剂量下,用户报告类似酒精的去抑制和放松作用,然而,据报道,在较高剂量下,它会产生一种致幻的恍惚状态(称为“K-hole”),通常被描述为“灵魂出窍”或“濒死感”体验。
它具有中度至高度滥用的可能性。长期使用(即高剂量,重复给药)与强迫性重新使用和心理依赖有关。此外,长期或大量使用的健康风险尚未得到充分研究;然而,越来越多的证据表明它可能导致膀胱功能障碍以及一些认知和记忆问题的证据
药代动力学
氯胺酮具有水溶性和脂溶性,则吸收途径繁多,并迅速分布在大脑等部位。氯胺酮代谢广泛,98%以代谢物形式排出体外。氯胺酮91%以尿液排出,3%以粪便排出。
根据定义,关于生物利用度,静脉注射为100%,肌内注射为93%,硬膜外注射为77%,鼻吸为45% ~ 50%,舌下和直肠给药约为25% ~ 30%,口服为16% ~ 20%。口服低是由于首过效应,与CYP3A4的肠道代谢。
历史文化
氯胺酮最初是由美国科学家卡尔文史蒂文斯在帕克戴维斯实验室合成的。史蒂文斯正在寻找一种新的麻醉剂来取代苯环己哌啶(PCP),PCP被认为不适合用于人类,因为它在意识恢复时会产生严重的致幻作用。
氯胺酮于1963年在比利时获得专利后,最初被用作兽用麻醉剂。在1966年获得Parke-Davis用于人类和动物的专利后,它于1969年以盐酸氯胺酮的形式以Ketalar的名义通过处方提供。
美国食品和药物管理局于1970年批准将其供人类食用。由于其良好的拟交感特性和广泛的安全碍,在越南战争期间,它被作为士兵的野外麻醉药。
氯胺酮在世界卫生组织(WHO)的“基本药物清单”上,这是现代卫生系统所需的最安全和最有效的药物清单。
药物有关
医用剂量
静脉注射一般按1mg ~ 2mg/kg计算,肌注4mg ~ 5mg/kg,必要时追加首次剂量的1/2~2/3。
期间(以距离服药已过去的时间为标准)
- 起效时:10min~30min
- 顶峰时:45min~1h30min
- 退效时:3h~6h
- 残效时:48h
一些事项
氯胺酮尚存抗抑郁的医用价值,但氯胺酮不仅有上位替代品,法律意义也麻烦。但是啊,心理作用先不谈——
氯胺酮及其代谢物,对膀胱具有完全不可逆的毒性,并导致膀胱永久萎缩。正常成年人的膀胱最高储尿量平均为500mL,一个矿泉水瓶的规格。氯胺酮可以导致膀胱萎缩至10mL~150mL,仅剩下几支糖浆的规格,可看该视频:《为什么有些吸毒者的膀胱这么小》。这导致氯胺酮的风评非常垃圾。
这还没有谈膀胱炎、肾积水、肾衰竭、肝毒性、呼吸抑制、成瘾……况且说回来,还有严重的心理杀伤力,解离其中之一。
必须承认氯胺酮仍然是优质的麻醉剂,相较于阿片类麻醉剂,它撤效快,成瘾与杀伤力要小一些。随着科技的进步,氯胺酮正在被逐渐取代。