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🍦 沙芬酰胺

药理作用

作用机理

抑制酶活性:单胺氧化酶B/MAO-B
抑制再摄取:血清素
抑制再摄取:多巴胺
抑制释放:谷氨酸/Glu
阻断通道:Na+,Ca2+
结合受体:σ1/Sigma1,σ2/Sigma2

药物作用

主要的副作用(>1%):恶心、头晕、疲倦、失眠、直立性低血压、高血压、头痛、跌倒、运动障碍、焦虑、咳嗽、超敏反应
严重的副作用:冲动控制障碍或强迫行为、停药后高热和意识模糊、视网膜瘢痕和白内障、瞳孔散大
主要的主作用:抗帕金森、兴奋、解离、抗抑郁及抗ADHD(存疑)

药代动力学

生物利用度:95%
血浆蛋白结合率:88–90%
代谢:酰胺酶、葡萄糖醛酸化
达峰时:2-3h
半衰期:20–30h,平均22h
排泄:肾脏(76%),粪便(1.5%)

药物使用

药物品牌

国内暂未上市,部分电商平台可海外代购,

剂量

医学剂量:用于左旋多巴/卡比多巴的辅助抗帕金森治疗,推荐初始剂量50mg/day,两周后根据个体需要和耐受性可增加至100mg/day。停药应缓慢减药。儿童及特殊人群遵医嘱。
滥用剂量:先不说有没有滥用价值,这价格你确定用来od?

相互作用

沙芬酰胺作为MAOI,应避免与SRI、NRI、DRI、其他MAOI合用,否则可能造成血清素综合征、高血压危象等
沙芬酰胺 不得与 阿片类药物(哌替啶、美沙酮、右丙氧芬、曲马多等) 合用
沙芬酰胺作为MAOI,应注意饮食,避免摄入含大量酪胺的食物(奶酪、腌制食品等),以防酪胺反应所致高血压危象
多巴胺受体拮抗剂 降低 沙芬酰胺 药效

反制方法

无特效解毒剂,停药并对症予以支持性治疗。

一些事项

沙芬酰胺虽然中文名里包含「沙芬」二字,但与这个东西没有任何联系。且后者作为SNRI,也不能与沙芬酰胺同时使用。