🎉 西地那非

西地那非

西地那非（Sildenafil），又译昔多芬，是一种研发治疗心血管疾病药物时意外发明出的治疗男性勃起功能障碍药物。法律规范为处方药品，需医生诊断后开立处方笺才可购得服用

一般以其商业用名Viagra（中国大陆注册名万艾可，台湾和港澳商品名威而钢）广为人知，在大陆和香港俗称“伟哥”、在台湾则俗称“蓝色小药丸”。目前辉瑞制药对西地那非的专利权已过期，其他厂商可以合法制造同种药物。

作用机理

西地那非是一种第五型磷酸二酯酶抑制剂，作用于5型磷酸二酯酶（PDE5）。磷酸二酯酶是NO-cGMP通路的负调节因子，它抑制PDE5分解cGMP而使protein kinase G （PKG）被活化的量提升，因此使血管扩张，血压降低而能治疗肺高压及高山症。

西地那非可以高选择性地抑制人体内PDE5活性，PDE5在阴茎海绵体内表达水平极高，而在人体其他组织和器官中则表达较低。服用西地那非后，阴茎海绵体血管平滑肌在药物的作用下舒张，血液流量增加，海绵体充血，阴茎勃起，从而产生对阴茎勃起功能障碍的治疗作用。

阴茎勃起障碍患者在口服后平均作用时间为27分钟（临床数据分布于12-70分钟之间）

适应症

西地那非的主要适应症为阴茎勃起功能障碍，以及肺高压与高山症预防等。

在实际应用中，一些保健品生产厂商在其产品中加入西地那非成分以期令使用者获得更加明显的效果，但由于在保健品中使用西地那非的用量没有严格的控制，因而可能会对使用者产生不良影响

不良反应

西地那非主要的不良反应来自于它对人体其他部位磷酸二酯酶的抑制作用。

西地那非常见的不良反应有：头晕、鼻塞、消化不良以及一过性的视觉异常，这种异常可能表现为蓝/绿颜色辨别异常、光感增强或视物模糊。以上这些不良反应大多是由于相关的平滑肌松弛造成的。

另外西地那非比较严重的不良反应还包括：卧位血压下降和心输出量下降，此外临床研究显示服用西地那非后进行性行为，发生心脏异常的几率增加，这包括心绞痛、头晕、恶心等症状，并有可能造成心源性猝死。

此外尚有偶发报告服用西地那非后发生异常勃起。

不适用者

肝功能不全者、严重高血压（高于170/100 mmHg）、严重低血压（低于90/50 mmHg）、曾有中风、心肌梗塞或心血管危险因子（心血管疾病、心衰竭、心绞痛）及遗传性退化视网膜病变出血性疾病，皆不建议使用万艾可。

非动脉炎性前部缺血性视神经病变之患者(Nonarteritic Anterior Ischemic Optic Neuropathy)，也不建议使用

药代动力学

西地那非吸收迅速，口服后血药浓度迅速达到峰值，生物利用度40%，经肝脏代谢，肾脏功能轻度和中度不全者，其对西地那非的药时曲线没有显著影响，重度肾功能不全服用西地那非后其血浆清除率会降低

药物动力学数据

生物利用度 40%

药物代谢 肝脏（大部分CYP3A4，也有CYP2C9）

生物半衰期 3到4小时

排泄途径 粪便（80%）及肾（大约13%）