🌻 拉莫三嗪
拉莫三嗪(Lamotrigine) 是抗癫痫药物、抗躁郁药物,属于镇静剂、心境稳定剂、抗抑郁剂。看似很脏的药事实上有很大作为比较有效的抗抑郁药物潜力。
因此,即使想娱乐用此药,也请先按医学剂量尝试吃几天,确保没有过敏再说。虽然过敏是小概率事件,但是万一发生了,医学剂量下过敏还能恢复,直接滥用剂量过敏就很危险咯。
药理作用
作用机理(脏,哈哈,,,实在是脏)
阻断通道:Ca2+(L型、N型、P型),Na+
阻断回收:去甲肾上腺素/NE,多巴胺/DA
阻断受体:NMDA(抗抑郁的主要作用,存疑,详见此条目),AMPA
抑制受体:血清素/5-HT3
激动受体:血清素/5-HT1A,多巴胺/D1,D2,去甲肾上腺素/NEα1
促进释放:GABA(作用较弱)
存在作用:Sigma受体/σ受体
激活通道:脑源性神经营养因子/BDNF
药物作用
主要的副作用:停药后可逆的普通皮疹(10%)、雌二醇血药浓度降低、认知降低、眩晕、失眠
急性的副作用:共济失调、精神错乱、视物模糊
罕见的副作用:S-J综合征及中毒性表皮坏死松解症(儿童0.8%,成人0.3%)、咳嗽、嗜酸性粒细胞比例增高、假性淋巴瘤
主要的主作用:抗癫痫、镇静、抗抑郁、动力提升
过量的娱乐作用:抗抑郁,抗焦虑,变开心,稍微有些兴奋,解离(不强).感觉身体轻飘飘的轻盈感,晕晕的,共济失调走不稳,微醺感
药代动力学
拉莫三嗪的半衰期为24-29h。1.4h~4.8h,血压浓度达峰。经过肝脏CYP3A4酶代谢,更多的经UGT代谢。拉莫三嗪是CYP3A4酶、UGT诱导剂,会加速由CYP3A4酶、UGT代谢的药物在体内的清除速度,服用过多的拉莫三嗪会加快拉莫三嗪自身在体内的清除速度。
拉莫三嗪的生物利用度为98%。
娱乐剂量
暂时没多少人测试过,wiki主试过一次8t×50mg的感觉非常好,算是很舒服的药了,但44t×25mg发生严重bad trip。
药物品牌
拉莫三嗪(片剂)
利必通:50mg×30片,约75元
安闲:25mg×48片,约50元
药物相互作用及禁忌
请勿与其它AED类药物(新型抗癫痫药物)共同服用,如丙戊酸盐等,这些药物的相互作用非常复杂,血药浓度可能发生很大的变化,甚至发生一些不可预测的风险,请遵医嘱使用!!!
丙戊酸钠使拉莫三嗪血清药物浓度加倍——此外,拉莫三嗪也能减少丙戊酸钠血清水平约25%。
卡马西平降低50%血清浓度(至少25%)。
与苯巴比妥和扑未酮合用,拉莫三嗪血清水平会降低约40%。
舍曲林能显著增加拉莫三嗪血药浓度导致拉莫三嗪中毒(Kaufman 和 Gerner,1998)可能是由于舍曲林抑制拉莫三嗪的醛糖酸化,在使用25mg舍曲林时拉莫三嗪血药浓度就会增加25%。
同时AEDs禁止孕妇服用,因为内分泌和性激素失调对胎儿的影响极大,有相当高的致畸率,故禁止服用。
一些事项
如遇皮疹、发热等症状请立即停药并就医。拉莫三嗪药理虽看似脏,但抛开S-J综合征的风险,事实上本文主要作者(不是主编)认为拉莫三嗪是一款很具有潜力治疗抑郁症及双相障碍的药物。NMDA假说是有效证明拉莫三嗪具有抗抑郁潜力的依据。
仅推荐MTF群体使用碳酸锂、丙戊酸盐、加巴喷丁作为心境稳定剂使用,因为此三者不会降低雌二醇血药浓度,对于癫痫患者,左乙拉西坦也是在BZDs和巴比妥类药物之外不错的抗癫痫药物。