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🚀 5-氟-alpha-甲基-1H-吲哚-3-乙胺(5-氟-AMT)

垃圾会导致头痛仅作科普。皮卡德表示服用5-氟-AMT后,他经历了所有迷幻剂中最严重的头痛,持续时间长达24小时。


5-氟-alpha-甲基-1H-吲哚-3-乙胺,又称5-氟-α-甲基色胺(5F-AMT),或其研发代号PAL-212和PAL-544,是一种单胺类 药物,属于色胺和α-烷基色胺家族,与α-甲基色胺(AMT)相关。它口服给药。

性质

药物类别:血清素 5-HT2A受体激动剂 ;血清素-去甲肾上腺素-多巴胺释放剂;血清素能致幻剂;兴奋剂
分子式:C11H13FN2
分子量:192.23300
密度:1.205g/cm3
摩尔质量:192.237g/mol
沸点:348ºC at 760 mmHg
闪点:164.3ºC
CAS号:712-08-3

该药物已知具有血清素受体激动剂、单胺释放剂和强效单胺氧化酶抑制剂的作用。它在动物体内产生类似迷幻剂和兴奋剂的作用。5-F-AMT也已知对人类具有精神活性,但其作用尚未得到充分描述。

5-氟-AMT最早于1963年在科学文献中被描述。人们对5-氟-AMT作为可卡因依赖症的潜在治疗方法产生了兴趣。

效果

据报道,口服25毫克5-氟-α-甲基噻唑啉(5-Fluoro-AMT)对人类具有精神活性,但这些作用的性质尚未得到充分描述。临床前研究表明,5-氟-α-甲基噻唑啉可能对人类具有致幻、兴奋和/或增强亲密感的作用。然而,由于5-氟-α-甲基噻唑啉同时具有强效的单胺氧化酶抑制作用,因此可能对人类有害。

威廉·伦纳德·皮卡德在个人访谈中描述了他使用5-氟-AMT(他与6-氟-AMT一起合成)的经历。据皮卡德称,5-氟-AMT的药效至少持续9小时,且持续时间差异很大。剂量为25毫克及以上。皮卡德表示,5-氟-AMT并非一种“温和的药物”,但他仍然对其抱有好感。其作用包括时间膨胀等。他说,服用5-氟-AMT后,他经历了所有迷幻剂中最严重的头痛,持续时间长达24小时。

皮卡德曾表示,5-氟-AMT 的效力和持续时间都比 6-氟-AMT 低。相关药物 AMT 是皮卡德最喜欢的迷幻剂之一,他说他服用过 50 多次,没有出现任何副作用。

药理学

5-氟-AMT已被发现具有多种活性,包括作为相当平衡的5-羟色胺-去甲肾上腺素-多巴胺释放剂(SNDRA) 、5-羟色胺 5-HT2A受体激动剂以及强效且特异性的MAO-A抑制剂。其EC50值工具提示:半数最大有效浓度在单胺释放方面,大鼠脑突触体中血清素的浓度为 14 至 19 nM,去甲肾上腺素 为 78 至 126 nM ,多巴胺为 32 至 37 nM 。该药物对血清素 5-HT2A受体的EC50为 8.47 nM,其最大效应浓度 (Emax)为 8.47 nM。 工具提示最大功效受体处的IC50为107 %。工具提示:半数最大抑制浓度5-氟-AMT 对MAO-A 的nM值为 180 至 450 nM。这与 α-甲基苯丙胺 (αMT)、对甲氧基苯丙胺(PMA) 和4-甲基硫代苯丙胺(4-MTA)的效力相似。

5-氟-αMT可诱导啮齿动物出现头部抽搐反应,这是迷幻剂样效应的一种行为学指标。已知它还能逆转利血平诱导的行为抑制,提示其也具有抗抑郁或兴奋剂样作用。

5-氟-αMT在药物辨别测试中不能替代可卡因,但在猴子身上可以替代可卡因。它不能促进啮齿动物的颅内自刺激(ICSS)。

化学

5-氟-AMT 的类似物包括5-氟色胺、5-氟-DMT、5-氟-AET和BK-5F-NM-AMT,以及5-氯-αMT、6-氟-AMT、7-氯-AMT、7-甲基-αET、5-API (PAL-571) 和氟吲哚等。

BK-5F-NM-AMT是5-氟-AMT的N-甲基和β-酮衍生物,与5-氟-AMT类似,是一种5-羟色胺-多巴胺释放剂(SDRA)。然而,与5-氟-AMT和许多其他色胺类药物不同,BK-5F-NM-AMT不具有5-羟色胺受体激动剂活性,包括5-HT1、5-HT2和5-HT3受体,也不具有单胺氧化酶抑制剂(MAOI)活性。

历史

5-氟-AMT最早由Asher Kalir和Stephen Szara于1963年在科学文献中描述,并被证实对啮齿动物具有抗抑郁或兴奋剂样作用。1984年,该药物首次在人体中进行试验。1995年,该药物在动物身上表现出的类似致幻剂的作用被描述。2014年,研究表明5-氟-AMT能够促进单胺类神经递质的释放并激动血清素受体,同时有证据支持其对猴子具有类似兴奋剂的作用。该药物曾被研究作为治疗可卡因依赖的潜在候选药物,相关研究结果于2014年发表。

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