✨ 法莫替丁

法莫替丁（Famotidine）是抗胃酸药，属于反制剂。

药理作用

作用机理

拮抗受体：组胺H2受体
抑制酶活性：糖原合成酶激酶-3β / GSK-3β（IC50=1.44μM）
抑制酶活性：乙酰胆碱酯酶 / AChE

药物作用

主要的副作用：头痛（4.7%）、头晕（1.3%）、便秘（1.2%）、腹泻（1.7%）、QT间期延长、癫痫发作（高剂量）、维生素B12吸收减少
主要的主作用：抗胃酸过多、预防吸入性肺炎（麻醉前给药）、抗阿尔兹海默症、协助左旋多巴抗帕金森 、反制强效NMDA拮抗剂（包括地佐环平 、氯胺酮 等）所致精神分裂、治疗COVID-19引起的认知障碍及抑郁焦虑症状

药代动力学

口服生物利用度：40–45%
血浆蛋白结合率：15–20%
起效时：90min
达峰时：1-3h
半衰期：2.5-3.5h
总效时：9h
排泄：肾脏（口服时，25–30%原型排出）

药物使用

药物品牌

法莫替丁片【单方制剂，OTC】————
彼迪：盒装20mg×24片，价格约5-6元
众锐：盒装20mg×24片，价格约3-4元
迪诺洛克：盒装20mg×24片，价格约6-7元
法莫替丁胶囊【单方制剂，OTC】————
信谊：盒装20mg×24粒，价格约6-9元
法莫替丁钙镁咀嚼片【复方制剂，OTC】————
仕卫（小）：盒装(10mg法莫替丁:800mg碳酸钙:165mg氢氧化镁)×2片，价格约6元
仕卫（中）：盒装(10mg法莫替丁:800mg碳酸钙:165mg氢氧化镁)×6片，价格约13-14元
仕卫（大）：盒装(10mg法莫替丁:800mg碳酸钙:165mg氢氧化镁)×12片，价格约13-25元
卫复灵（中）：盒装(10mg法莫替丁:800mg碳酸钙:165mg氢氧化镁)×6片，价格约7-10元
卫复灵（大）：盒装(10mg法莫替丁:800mg碳酸钙:165mg氢氧化镁)×12片，价格约11-18元

剂量

成人胃酸过多相关疾病————
单方制剂：一次20mg，一日2次，24小时内不超过40mg，早、晚餐后或睡前服用。
法莫替丁钙镁咀嚼片：一次1片（10mg法莫替丁），一日1-2次，24小时内不超过2片（20mg法莫替丁）
儿童及特殊人群遵医嘱
无法滥用

相互作用

与另一种H2拮抗剂西咪替丁不同，法莫替丁对细胞色素P450酶系的影响很小，并且不与同类药物产生相互作用
法莫替丁 降低 酪氨酸激酶抑制药（吉非替尼、达沙替尼、厄洛替尼、尼洛替尼帕唑替尼）、环孢素、唑类抗真菌药（酮康唑、伊曲康唑）、头孢泊肟酯、阿扎那韦、利匹韦林 血药浓度及药效
法莫替丁 增加 茶碱类药物（茶碱、氨茶碱、胆茶碱、二羟丙茶碱及其复方制剂）、咪达唑仑 血药浓度及药效
法莫替丁 增加 华法林 药物活性
法莫替丁 减弱 溴隐亭 降泌乳素作用
法莫替丁 与 阿立哌唑 合用增加QT间期延长风险
丙磺舒 增加 法莫替丁 血药浓度

反制方法

食物中的维生素B12须在胃酸作用下裂解方可吸收，法莫替丁作为抗胃酸药，可能减少食物中的维生素B12吸收率。长期服用法莫替丁需另补充维生素12以反制维生素B12缺乏。
法莫替丁过量（80mg/day）可引起泌乳素升高，停药后可逆，可通过降泌乳素药物反制。医学剂量下的法莫替丁不会明显升高泌乳素。

一些事项

于胃肠用药，法莫替丁可与西咪替丁、雷尼替丁、奥美拉唑、泮托拉唑、硫糖铝等其他抗胃酸药相互平替。而法莫替丁的神经保护、反制中枢神经疾病（阿尔兹海默、帕金森、急性分裂、COVID-19后遗症）的作用，主要与其GSK-3β抑制作用相关，是由于其化学结构与GSK-3β酶分子恰好匹配所导致的，同类抗酸药并不具备相同性质，故其他抗酸药无可替代。
法莫替丁在中国大陆是OTC/非处方药。