🍦 布南色林
布南色林(Blonanserin),是抗精神分裂药,属于镇静剂、反制剂。无法滥用。
药理作用
作用机理
拮抗受体:血清素受体5-HT2A
结合受体:血清素受体5-HT2C、5-HT6
拮抗受体:多巴胺受体D2、D3
拮抗受体:肾上腺素受体α-1/Alpha-1
药物作用
主要的副作用:心脏代谢风险、体重增加(弱于其他非典型抗精神病药)、血糖异常、血脂异常、升高泌乳素并增加泌乳素瘤风险(长期用药)
主要的主作用:镇静、反制幻觉、抗精神分裂
不同于其他非典型抗精神病药,布南色林没有锥体外系症状、过度镇静、低血压的副作用
药代动力学
布南色林的半衰期取决于剂量。单剂量4mg的半衰期为7.7±4.63h,单剂量8mg的半衰期为11.9±4.3h。
生物利用度:55%
代谢:CYP3A4酶
排泄:尿液(59%)、粪便(30%)
药物使用
药物品牌
布南色林片【单方制剂】————
依石宁:盒装4mg×10片,价格约8-20元
洛珊:盒装4mg×10片,价格约50元
剂量
医学剂量:成人初始剂量每次4mg,每日2次,餐后服用。维持剂量8-16mg/day,最大剂量不超过24mg/day。儿童及特殊人群遵医嘱。
滥用剂量:尚缺乏药物过量的临床资料,且该药物本身没有滥用价值
相互作用
布南色林通过CYP3A4酶代谢,CYP3A4酶抑制剂 增加 布南色林 血药浓度和半衰期,CYP3A4酶诱导剂 降低 布南色林 血药浓度和半衰期
乙醇 增强 布南色林中枢抑制作用
一些事项
根据拮抗血清素受体5-HT2A和多巴胺受体D2推测,布南色林可以反制血清素能幻觉和多巴胺能幻觉。而相比于狗屎及不成瘾的狗屎,布南色林的对受体的选择性实在高太多,甚至比赛庚啶都更干净,副作用自然也顺理成章相对较小。无论是用于精神分裂症幻觉的治疗、还是作为下机药反制致幻剂幻觉,主编都首推布南色林。
布南色林透皮贴(于原产国日本上市)布南色林透皮贴