✨ 赛庚啶

赛庚啶（Cyproheptadine），又名塞浦西他啶，是第一代抗组胺药、抗偏头痛药，属于谵妄剂、镇静剂、反制剂。

对 两种及以上谵妄剂，同时过量口服 发出三级警戒

药理作用

作用机理
反向激动：组胺受体H1
拮抗受体：毒蕈碱型乙酰胆碱受体/mAChRs M1、M2、M3、M4、M5
拮抗受体：血清素受体5-HT1、5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C
结合受体：血清素受体5-HT3、5-HT6、5-HT7
拮抗受体：多巴胺受体D2
结合受体：多巴胺受体D1、D3
拮抗：雄激素（弱）

药物作用

主要的副作用：抽搐、昏厥、多汗、短暂嗜睡、失眠、荨麻疹、耳鸣、心悸、过敏性休克、溶血性贫血、肝损伤、厌食、恶心、呕吐、腹泻、尿频、胸闷、疲劳、头痛、食欲增加、体重增加
主要的主作用：抗过敏、抗厌食症、抗偏头痛、镇静催眠、反制幻觉、治疗中度至重度血清素综合征、缓解抗精神病药物所致静坐不能、治疗婴儿周期性呕吐综合征、治疗PTSD

药代动力学

血浆蛋白结合率：96%-99%
达峰时：1-3h（争议）
血浆半衰期：8.6h
肝代谢：CYP3A4酶为主
排泄：粪便（2-20%；其中34%为未代谢的原形药物）和肾脏（40%；无未代谢的原形药物）
药物使用

药物品牌

盐酸赛庚啶片【单方制剂】————
辰欣：瓶装2mg×100片，价格约6-13元
银仕康：瓶装2mg×100片，价格约10-15元
华南牌：瓶装2mg×100片，价格约5元
信谊：瓶装2mg×100片，价格约9元
赛庚啶乳膏【单方制剂，略】

剂量

医学剂量：用于过敏相关疾病，成人口服一次2-4mg，一日2-3次，总剂量不超过0.5mg/kg/day，儿童、老人及特殊人群遵医嘱。[7] 用于镇静催眠，建议剂量为4-8mg。
滥用剂量：除用作谵妄剂外，没有娱乐价值
死亡剂量：LD50=123mg/kg（小鼠）、LD50=295mg/kg（大鼠）

相互作用

赛庚啶 与 其他抗胆碱药物（苯海索、东莨菪碱、阿托品等） 合用导致抗胆碱活性过高，请注意本文开头药物警戒
赛庚啶 增强 乙醇、巴比妥类、BZD类、阿片类 镇静作用
赛庚啶 增强 可乐定 降压作用
单胺氧化酶抑制剂、狗屎、氯丙嗪 增加 赛庚啶 抗胆碱作用
唑吡坦、依托咪酯 增强 赛庚啶 中枢抑制作用
另外，赛庚啶是通过CYP3A4酶代谢的底物，半衰期和血药浓度可能受CYP3A4抑制剂及CYP3A4诱导剂影响

反制方法

如赛庚啶过量，建议采取活性炭等胃净化措施。
一些事项
赛庚啶是经典的由于SRI、MAOI等合用或过量，引起血清素综合征的反制救命药。根据其5-HT2A及D2受体拮抗作用，主编推测其亦可作为反制致幻剂的下机药。
于兽医用途，赛庚啶可作为猫的食欲刺激剂、治疗哮喘的辅助药物。可能的副作用包括兴奋和攻击性行为。赛庚啶在猫体内的消除半衰期为12小时。