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🚗 金刚乙胺

金刚乙胺是一种抗病毒药物,属于三环胺类化合物,主要用于预防和治疗A型流感病毒感染。它是金刚烷胺(阿曼他定)的衍生物,具有更强的抗病毒活性和更低的副作用。金刚乙胺通过干扰病毒复制早期阶段发挥作用,但由于病毒耐药性的发展,其临床应用已逐渐减少。国际非专有名称(INN)为金刚乙胺,在某些国家以盐酸盐形式使用。

金刚乙胺于1960年代由苏联科学家开发,1970年代开始广泛应用。1993年,美国FDA批准其用于A型流感防治。286e09 截至2020年代,由于A型流感病毒对金刚烷胺类药物的广泛耐药性(如H3N2和H1N1株),金刚乙胺的使用已非一线推荐,转而优先使用神经氨酸酶抑制剂如奥司他韦。

医疗用途

金刚乙胺主要用于A型流感病毒的预防和治疗,包括季节性流感、禽流感和猪流感(如H5N1、H1N1株)。它适用于成人及儿童(>1岁)的预防,尤其在流感高发期或疫苗接种后补充使用。治疗时,应在症状出现后48小时内开始服用,以最大化疗效。

剂量

  • 成人预防:100 mg,每日1次,持续7–10天或整个流感季节。

  • 成人治疗:100 mg,每日2次,持续5–7天。

  • 儿童预防:基于体重,5 mg/kg/日,最大200 mg/日。

  • 特殊人群:肾功能不全者需减量;肝功能受损者慎用。

副作用

金刚乙胺的副作用较金刚烷胺轻,主要为中枢神经系统相关

  • 常见(>10%):失眠、头晕、头痛、神经质。

  • 少见(1%–10%):恶心、腹泻、疲劳、焦虑。

  • 罕见:癫痫发作(高剂量时)、幻觉、心律不齐。

老年人和肾功能不全者风险更高。无明显肝毒性报道。过敏反应罕见,但可能包括皮疹或荨麻疹

药代动力学

  • 吸收:口服后完全吸收,达峰时间(Tmax)3–8小时。

  • 分布:蛋白结合率40%,广泛分布于组织。

  • 半衰期:24–36小时,肾衰患者延长。

  • 排泄:主要经肾脏。

药物相互作用

增强中枢抑制:与酒精、镇静剂或抗胆碱药合用,可能加重嗜睡。

抗酸剂:可能降低金刚乙胺吸收。

无显著药物相互作用:不影响华法林或地高辛。