🚀 洛哌丁胺
洛哌丁胺
洛哌丁胺虽然作为阿片类药物，不穿透血脑屏障，无法激活阿片受体，直接使用不会有阿片类药物效果，无任何od价值切勿od
洛哌丁胺直接使用不会穿透血脑屏障，滥用不会有任何阿片类药物的效果，例如欣快等，反而会因为药物引起的副作用而导致难受，并且会便秘，笑
洛哌丁胺虽属于作用于肠道、神经活性较弱的阿片类药物，但鉴于其副作用的高危险性，主编决定仍按 所有阿片类药物，单独口服及联用其他神经药物
﹡尖端扭转型室速和猝死
﹡使用高于推荐剂量的盐酸洛哌丁胺有尖端扭转型室速、心脏骤停和死亡的病例报告。
﹡盐酸洛哌丁胺胶囊禁止用于小于2岁的患儿。胶囊剂型仅适用于成人和6-17岁儿童。
﹡由于严重的心脏不良反应，禁止在成人、2岁及以上儿童中使用高于推荐剂量的盐酸洛哌丁胺
作用机理
激动受体：Mu-阿片受体/μ-阿片受体（肠道）
拮抗受体：NMDA
主要作用：便秘 长效治疗腹泻
主要副作用：便秘 腹胀/腹痛 恶心 嗜睡 口干
药物用量
推荐剂量：首次4毫克，之后每次2毫克，每日上限16毫克。
不适用情况：感染性腹泻（如血痢）或严重肠炎。
药物品牌
新亚闵行 盐酸洛哌丁胺胶囊 2mg*6粒/盒
相互作用
P-糖蛋白抑制剂（奎尼丁、利托那韦、酮康唑等） 增加 洛哌丁胺 血药浓度，并增加 洛哌丁胺 的血脑屏障透过率，导致神经活性增加
洛哌丁胺 降低 沙奎那韦 吸收率
其他阿片类药物、抗组胺药、抗精神分裂药、抗胆碱药 增加 洛哌丁胺 的便秘风险
重要事情
洛哌丁胺和地芬诺酯一样，属于作用于肠道的阿片类药物，不易透过血脑屏障（洛哌丁胺的神经活性比地芬诺酯更弱）。但洛哌丁胺在高剂量下、或与奎尼丁等药物联用时，也能产生一定的神经活性。
即使是医学剂量，洛哌丁胺都有一定概率可能产生致命级别的副作用。 尤其是对于高血压、高血糖等基础病患者，主编所在地区的零售药店卖洛哌丁胺时，都要先问用药人有没有基础病的，并且不与降压药、降糖药同卖的（除非有医院开具的原处方）。主编所在地区有不少中老年人，一遇到腹泻，就去药店买两样药，易蒙停（洛哌丁胺）和氟哌酸（诺氟沙星，一种喹诺酮类抗生素），优点是便宜、起效快，缺点是这两种药长期反复使用的副作用都很大。
过量症状
- 胃肠道症状
严重便秘：肠道蠕动过度抑制，导致粪便无法排出。
腹胀和腹痛：肠道积气或阻塞引起的不适。
恶心和呕吐：胃肠道功能紊乱的常见表现。
- 中枢神经系统症状
嗜睡或昏迷：尽管洛哌丁胺通常不穿过血脑屏障，但在极高剂量下，少量进入中枢可能抑制呼吸中枢或引起镇静。
呼吸抑制：类似于传统阿片类药物过量的表现，但通常需极高剂量。
- 心脏毒性（最严重风险）
QT间期延长：心电图异常，可能导致尖端扭转型室速（Torsades de Pointes）。
心律失常：心跳过快、过慢或不规则。
症状：心悸、晕厥、低血压，严重时可能猝死。
剂量关联：文献报道此类效应多见于每日摄入50-300毫克甚至更高，远超治疗剂量。
- 其他
尿潴留：阿片受体作用可能影响膀胱平滑肌。
过敏反应：极少数情况下出现皮疹或呼吸困难。
过量机制
洛哌丁胺主要由肝脏CYP3A4和CYP2C8酶代谢，过量可能压倒代谢能力，增加血浆浓度，加重毒性。
心脏毒性机制：
洛哌丁胺可抑制心肌细胞的hERG钾离子通道（人乙醚相关基因通道），干扰心电复极化，导致QT间期延长。
这种效应与剂量高度相关，且可能因个体差异（如肝功能减退或药物相互作用）加剧。
一些想说的话
洛哌丁胺在治疗剂量下（每日不超过16毫克）几乎无法有效穿透血脑屏障（blood-brain barrier, BBB），因此其作用主要局限于外周（如肠道），不会产生中枢神经系统效应（如欣快感或镇痛）。
滥用者可能使用P-gp抑制剂（如奎尼丁、酮康唑）或CYP3A4抑制剂（如西咪替丁），减弱外排或代谢作用，进一步增加洛哌丁胺进入脑内的可能性。
原因：这种特性归功于血脑屏障上的一种关键机制——P-糖蛋白（P-glycoprotein, P-gp）的外排作用。
在一些在线论坛(如Reddit的戒毒或药物相关板块)，用户分享了服用高剂量洛哌丁胺(有时与增强吸收的药物如葡萄柚汁或P-糖蛋白抑制剂联合使用)的经验，试图突破血脑屏障。
滥用这个？你想升天啊是把，吃个右美沙分心脏跳的不舒服都快要死了？还想吃这个？此药物滥用价值过低，可以说是0，过量心率不起很难受很难受的…推荐你玩bron,滥用这个纯纯找罪受
穿透血脑方法
P-糖蛋白抑制剂
克拉霉素
奎尼丁
黑胡椒（大概需要几克）
- 精神效应：镇静，欣快，镇痛，阿片体感
- 滥用计量：40-100mg
- 时效：1h 起效，持续 8-12h，4-5h 达到峰值