🎉 可乐定
可乐定（Clonidine）（商品名称包括Catapres、Kapvay、Nexiclon、Clophelin等），是一种用来治疗高血压、注意力缺陷多动障碍、焦虑症、抽动综合症、偏头痛、“酒精、鸦片、尼古丁的戒断症状”、更年期潮热、腹泻和特定类型疼痛的药物。可乐定归类为α2（alpha-2 adrenergic receptor）肾上腺受体活化剂（英语：adrenergic receptor agonist）和imidazoline受体（imidazoline receptor）活化剂，被应用于临床已有超过40年的历史。
药理学
激动受体：肾上腺素受体α2A/Alpha-2A
激动受体：咪唑啉-1/I1
结合受体：肾上腺素受体α1A、1B、1D/Alpha-1A、1B、1D
尽管可乐定用于治疗注意力缺陷多动障碍（ADHD）的机制尚不完全明确，但其非兴奋剂特性使其成为ADHD治疗的替代选择。
药代动力学
生物利用度：70–80%（口服）、60–70%（透皮）
血浆蛋白结合率：20–40%
代谢：肝脏CYP2D6（2/3），代谢产物无活性
起效时：30–60min（口服）
达峰时：3-5h
半衰期：12–16h，肾衰竭患者为41h，重复给药为48h
排泄：尿液（72%）
适应症
可乐定被批准用于以下病症的治疗
高血压：特别是中重度高血压，通过降低交感神经活动来控制血压。
注意力缺陷多动障碍（ADHD）：常作为非兴奋剂类药物，用于儿童和成人的ADHD治疗。
焦虑症：缓解焦虑症状，可能与其中枢神经抑制作用相关。
抽动综合症：用于控制不自主运动或发声。
偏头痛：预防或减轻偏头痛发作。
戒断症状：缓解酒精、鸦片或尼古丁戒断引起的症状。
更年期潮热：减少更年期相关的不适。
腹泻：用于治疗某些类型的腹泻（如糖尿病相关腹泻）。
疼痛管理：特别是神经性疼痛，硬膜外给药常用于癌症疼痛管理。
此外，可乐定还可用于开角型青光眼的治疗（通过眼部给药降低眼压）
药物作用
主要的副作用（>1%）：头晕、直立性低血压、嗜睡（剂量依赖性）、口干、头痛（剂量依赖性）、疲劳、皮肤反应（经皮给药）、焦虑、便秘、镇静（剂量依赖性）、恶心、呕吐、肝功能异常、皮疹、体重增加或减少、耳下疼痛、勃起功能障碍、停药反应（急性高血压、心跳加快）[5]、注意力降低（高剂量）
主要的主作用：降血压、辅助治疗药物成瘾、抗痉挛、抗焦虑、抗急性躁狂、镇痛、记忆增强、注意力增强/抗ADHD（低剂量）
禁忌症与注意事项
吩噻嗪类（异丙嗪、氯丙嗪、奋乃静等）、镇静催眠药、氨磺必利、利培酮、喹硫平、米诺地尔、赛庚啶、巴氯芬 增强 可乐定 降压作用
乙醇、利血平、帕罗西汀、奈福泮、秋水仙碱、异卡波肼 增强 可乐定 中枢抑制作用
非甾体抗炎药（吲哚美辛、布洛芬、阿司匹林、美洛昔康、尼美舒利、萘普生、双氯芬酸钠等）、孕激素（甲地孕酮等）、麻黄碱、纳洛酮、美沙酮、曲唑酮、育亨宾、丙咪嗪 减弱 可乐定 降压作用
度洛西汀 与 可乐定 合用可导致体温升高
如出现过敏反应（皮疹、荨麻疹、血管性水肿），立即停药并就医。
使用剂量
口服：成人：每日 0.1-0.3 mg，分 3-4 次服用，疗程通常为 5-10 天，具体视戒断症状严重程度而定。
最大剂量通常不超过每日 1.2 mg。
注意事项：需监测血压和心率，避免反跳性高血压。
疼痛管理（硬膜外给药）硬膜外给药：成人：常用于癌症相关疼痛，初始剂量为 30 微克/小时（通过硬膜外泵持续输注）。可根据疼痛控制情况调整至 10-40 微克/小时。
通常与阿片类药物联合使用以增强镇痛效果。
注意事项：需在医院环境下由专业人员操作，监测感染和神经系统副作用。
其他适应症更年期潮热：口服：每日 0.025-0.1 mg，分 1-2 次服用。
透皮贴剂：0.1 mg/24小时，每周更换。
偏头痛预防：口服：每日 0.025-0.1 mg，分 1-2 次服用。
开角型青光眼（眼部给药）：滴眼液：0.1-0.5% 溶液，每日 2-3 次滴眼。
特殊人群儿童：除 ADHD 外，其他适应症的儿童剂量需个体化，通常基于体重（每日 0.002-0.01 mg/kg，分 2-4 次服用）。
肾功能不全：可乐定主要经尿液排泄，肾功能受损患者可能需降低剂量并监测副作用。
肝功能不全：由于肝脏代谢作用，肝功能受损患者可能需调整剂量。
给药注意事项逐渐停药：突然停用可乐定可能导致反跳性高血压，建议在 1-2 周内逐渐减量。
漏服处理：若漏服一次口服剂量，应尽快补服，除非接近下次服药时间；透皮贴剂若脱落，应立即更换新贴剂。
储存：口服片剂和透皮贴剂应储存在室温（15-30°C），避光、防潮。
临床定位
可乐定通常作为ADHD的二线治疗，在兴奋剂类药物无效、不耐受或伴有其他症状（如抽动综合症）时使用。它与胍法辛（Guanfacine）同属α2-受体激动剂，但可乐定因其较强的镇静作用，适合夜间给药。
化学信息
化学信息项目
IUPAC命名：N-(2,6-二氯苯基)-4,5-二氢-1H-咪唑-2-胺
化学式：C9H9Cl2N3
摩尔质量：230.093 g/mol
CAS号：4205-90-7