搜索结果

×

搜索结果将在这里显示。

🚗 愈美片/右美沙芬

愈美片

主要成份为氢溴酸右美沙芬(每片15mg)和愈创木酚甘油醚(每片100mg)
可代替右美沙芬服用

除了有点恶心也没啥了

使用右美沙芬出现无法排尿是正常现象

酶缺乏者谨慎使用右美沙芬,请低剂量使用,极易出现频死感以及难受的感觉

右美沙芬(Dextromethorphan, DXM) 是中枢止咳药,属于解离麻醉剂与抗抑郁剂。一般以氢溴酸配合物,即 氢溴酸右美沙芬。由于读音相近与文化,右美沙芬俗称 优美、野猫上坟、美莎等多

从某种角度来说,右美沙芬早就被禁了。

因为在2013年规定左美沙芬被列管了,根据条例,“上述品种包括其可能存在的异构体、酯及醚(除非另有规定)。”那么作为其左旋异构体,它也会被同时列管。

DXM:右美沙芬
DXO:右啡烷
3-MeOM:3-甲氧右吗喃
3-OHM:3-羟右吗喃

作用

急性的副作用:血清素综合征、急性躁狂、脱水、呼吸抑制、嗜睡、呕吐、晕迫

主要的主作用:解离、抗抑郁

急性的主作用:音乐欣赏力提高、非常轻微的阿片类麻醉

药理作用上,右美沙芬有

拮抗受体:NMDA(非竞争性)
激动受体:σ-1/Sigma-1

NMDA受体拮抗

作为吗啡喃的右旋异构体,DXM在药理上与阿片受体无亲和力,却表现出复杂的神经活性。其核心成瘾机制在于对N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的非竞争性拮抗作用,以及对Sigma-1受体的激动作用 。这种机制与氯胺酮高度相似,能够诱导一种被称为“分离性麻醉”的状态,使用者在滥用剂量下会体验到现实感丧失、视幻觉及认知扭曲。对于共病抑郁或双相障碍
的患者,这种解离状态常被用作逃避痛苦情绪的应对机制

代谢产物的活性:右啡啉(DXO)

  • 在体内,右美沙芬通过肝脏中的CYP2D6酶代谢为右啡啉(DXO),而右啡啉也具有NMDA受体拮抗作用
  • 右啡啉的效应可能会增强右美沙芬的整体药理活性,尤其是与中枢神经系统相关的作用。

右美沙芬的药理作用涉及多种受体。首先,右美沙芬通过抑制血清素转运体(SERT),影响血清素的再摄取,表现出类抗抑郁的作用。其次,右美沙芬是sigma1受体的激动剂,其作用涉及神经保护、应激反应和精神调控等。此外,右美沙芬对多巴胺D2受体有一定的亲和力,尽管其效力较低,但在高剂量下可能影响多巴胺能系统。右美沙芬是NMDA受体的非竞争性拮抗剂,它能够阻断NMDA受体介导的谷氨酸能神经传递。NMDA受体参与中枢神经系统的突触可塑性、记忆和学习,而右美沙芬通过抑制该受体,可以减少兴奋性神经毒性

这一特性使其具有神经保护作用,可能对一些神经退行性疾病(如阿尔茨海默病、帕金森病)具有潜在的治疗意义。右美沙芬能够抑制血清素转运体(SERT),从而减少血清素的再摄取。这与选择性血清素再摄取抑制剂(SSRIs)的作用机制类似,可能赋予右美沙芬抗抑郁和情绪调节的潜力。由于其对血清素系统的影响,右美沙芬在高剂量下可能导致血清素综合征,这是多种药物联合使用时的一种潜在危及生命的病理状态。右美沙芬对sigma1受体具有较强的亲和力,是其部分激动剂。

Sigma1受体是一种位于内质网的蛋白质,参与调节细胞的钙离子稳态、细胞凋亡以及应激反应。右美沙芬通过激活sigma1受体可以产生神经保护作用,尤其是在抗抑郁、抗焦虑、认知增强和抗炎等方面有潜力。此外,sigma-1受体在精神药理学中的作用,使得右美沙芬被认为可能具有精神分裂症的治疗潜力。虽然右美沙芬主要通过其他途径发挥作用,但在高剂量下,它对多巴胺D2受体也表现出一定的亲和力。多巴胺D2受体是中枢神经系统中多巴胺能信号传递的关键受体,主要与运动控制、认知功能和精神病症状相关。右美沙芬在多巴胺D2受体上表现出部分激动,这一特性可能解释其在高剂量下产生的精神错乱和欣快感。

虽然右美沙芬的结构与某些阿片类药物类似,但它几乎不与经典的μ-阿片受体结合,因此不具备阿片类药物的镇痛效应。然而,右美沙芬在高剂量时能与其他阿片类受体亚型产生轻微的结合,这可能是其在某些情况下表现出轻度镇痛作用的原因。

西柚汁可以抑制3A4酶,舍曲林等药物可以抑制2D6酶。也就是说,西柚汁防止右美的无效代谢,而舍曲林让右美的有效代谢变缓慢,进而要么作为SSRI强的DXM发挥药效,造成血清素中毒,要么代谢为3-MeOM,药效无效

要做的是:抑制3A4,例如喝西柚汁,这会让药效增加;微量抑制2D6,例如使用氟伏沙明。饮用一杯200~250mL的西柚汁后,增效将持续4小时

作用

主作用:解离、抗抑郁
副作用:血清素综合征、急性躁狂、脱水、呼吸抑制、脱离、嗜睡、呕吐(配上愈创木酚甘油醚更加持久)、晕迫、认知功能下降

吸收与分布

  • 右美沙芬口服后通过胃肠道迅速吸收。
  • 被吸收入血后,会广泛分布在身体组织中,并通过血脑屏障进入中枢神经系统,发起镇咳作用。

肝脏代谢

右美沙芬在肝脏中通过细胞色素P450酶(尤其是 CYP2D6CYP3A4)进行代谢,其代谢分两个阶段:

通过CYP2D6酶代谢为主要活性代谢物——右啡啉(Dextrorphan,DXO)

  • 右啡啉(DXO)是右美沙芬的主要代谢产物之一,它在身体中具有更强的NMDA受体拮抗作用,部分镇咳效果也来源于它。
  • 在携带某些CYP2D6基因多态性的人群中,这个代谢过程会表现出很大的个体差异。例如:
    • 代谢快者(快代谢型):血液中的右美沙芬很快被转化为右啡啉,这可能降低药物的镇咳效果。
    • 代谢慢者(慢代谢型):右美沙芬代谢缓慢,这会增加药物在体内的蓄积,增加副作用风险,如头晕或嗜睡~

通过CYP3A4酶代谢为其他次要代谢物

  • 右美沙芬还会被CYP3A4转化为其他非活性代谢物,如3-甲氧基右啡啉(3-Methoxymorphinan),这些代谢物对药理作用影响较小。

个体差异

CYP2D6基因多态性与代谢类型CYP2D6酶活性受遗传多态性影响

天生耐受性:因人种、基因、CYP2D6的基因表达不同,天生对右美沙芬的耐药性也不同。由此分类为慢速代谢、中速代谢、快速代谢。尤其是欧洲白种人群,慢速代谢者的频发率为5%~10%,而中国汉族人群,慢速代谢者的频发率为0.76%

正常/快代谢者:占多数(欧美约84-90%),代谢正常,治疗剂量安全。

中度代谢者:酶活性中等。

慢代谢者/弱代谢者:酶活性低或缺失,无法有效转化为DXO,导致母体右美沙芬在体内蓄积,血药浓度显著升高(可达正常人的5-10倍),半衰期延长至15-30小时甚至更长。

人群分布差异:高加索人(欧美白人):PM比例约5-10%。

中国汉族及其他亚洲人群:PM比例很低(约0.4-1.1%,甚至更低,如0.76%),常见等位基因如CYP2D6*10导致中间代谢,但完全PM罕见。

慢代谢者的影响(尤其在滥用情境下)治疗剂量下:慢代谢者可能出现药物蓄积,导致镇咳效果增强,但也增加不良反应风险(如嗜睡、头晕)。
滥用/超量时:极度危险!母体右美沙芬蓄积为主,产生更强的血清素再摄取抑制和sigma受体作用,可能导致血清素综合征(高热、激动、肌肉强直)、中枢兴奋过度、精神障碍(焦虑、抑郁、幻觉)。

效果持续时间显著延长,毒性风险更高(呼吸抑制、心律失常、癫痫、高热、肝肾损伤,甚至死亡)。

与其他药物合用(如SSRI抗抑郁药、MAOI)时,慢代谢者更容易引发致命交互。

临床报道:即使治疗剂量,个别也可出现严重中毒或死亡;滥用时风险成倍增加。

代谢慢者:可能因为药物代谢不完全而感受到更显著的药理效应,例如嗜睡、眩晕,甚至高剂量用药后的幻觉。

代谢快者:可能使药物的效果减弱。

同时,与某些药物(如抗抑郁药)或酶的抑制剂(如葡萄柚汁)联用可能干扰右美沙芬的代谢。

右美沙芬具有奇怪的耐药性。它很容易产生很大很大很大的耐药性

后天耐药性:服药会产生耐药性,剩下的不用多说。需注意的是,右美沙芬的耐药性之增长,非常快速。据报告,到后期,耐药下的72t也仅仅等同于未耐药下的24t

停药后,耐受性需要约7天以减少一半,由此可知,耐受性需要两个月以恢复至基线

在杀伤力上,上述略微不同。一般地,平均杀伤可逆程度排布为:od药物 < 被滥用的药物 < 毒品

总得来说,为了防止小题大做与处理问题的麻烦,分离开三者是有必要的


  • 右美沙芬及其代谢产物主要通过肾脏随尿液排泄,其中包括活性代谢物右啡啉和非活性代谢产物。
  • 消除的半衰期大约为 2-4小时,但对代谢慢的人而言,半衰期可能延长。
    • 右美沙芬对血清素(5-HT)系统有一定影响,可能通过抑制血清素再摄取而增强其活性,这与其轻微的情绪调节作用有关。
    • 它对其他离子通道(如电压门控钙通道)也有轻度抑制作用,进一步调节神经兴奋性。

某些药物(如奎尼定、氟西汀、帕罗西汀)可抑制CYP2D6,模拟“获得性慢代谢”,同样放大风险。强烈提醒:尤其慢代谢者更易中毒。中国已将单方制剂列为二类精神药品,严禁非医疗超量使用。若有咳嗽,请遵医嘱;怀疑代谢问题或成瘾,立即就医或咨询药师/遗传检测。健康优先,远离滥用!

用量(无耐药性)

由于药效与人体体重相关,以下是每千克体重所需的摄入量对照表

预计层级 最低 最高
第一高原 1.5 mg/kg 2.5 mg/kg
第二高原 2.5 mg/kg 7.5 mg/kg
第三高原 7.5 mg/kg 15 mg/kg
第四高原 15 mg/kg 20 mg/kg

愈创木酚甘油在极高剂量下可能会引发毒性反应,但具体的危险上限取决于个体耐受性。
• 超过 2400 mg/天可能导致恶心、呕吐、腹泻、头晕、嗜睡等副作用。(24t)
• 极端过量(>6000 mg)可能引发肾功能损害、意识模糊、心律异常等严重问题。(60t)

医学剂量:15-30mg,每日三次

  • 于此,什么都不会发生。右美沙芬只是个很好用的止咳药

第一高原:100-300mg

  • 于此,开始出现抗抑郁作用。解离不会很明显,但是可以察觉出一点点作用。需注意,有些人服用到这个剂量时,可以直接达到第三高原药效。
  • 轻度刺激、欣快、音乐欣赏增强,轻微醉酒感。有些人觉得适合社交或跳舞,但不强烈。

第二高原:300-600mg

  • 于此,精神作用开始显著。解离开始出现,抗抑郁逐步提升,躁狂可能不会很明显。会出现难以入睡的情况,去抑制将伴随出现,运动增益将随之出现。长期od右美沙芬的人员,就算不od,解离水平也会固着于第二高原。

  • 明显欣快、兴奋、醉酒样、轻度解离和幻觉、协调性增强或“飘浮”感。这常被描述为“跳舞”或娱乐性高峰,音乐感觉更强,身体轻快,但也可能出现头晕、恶心。

第三高原:600-900mg

  • 于此,精神作用非常显著。解离、抗抑郁、非常明显,可观察到躁狂。几乎睡不着,去抑制非常明显,运动增益非常大,大到无法感到累。感知与认知将被解离。第三高原是在安全的前提下,药效最大的高原

  • 强烈解离、幻觉、意识改变、协调障碍,不适合活动,可能不愉快。

第四高原:900mg以上

  • 于此,第四高原的药效是第三高原的逐步增强
  • 完全解离、出体体验、精神障碍风险高,极度危险。

随剂量升高:解离程度将逐步达到麻醉手术水平,从意识模糊、疼痛减少、感知认知下降,到意识丢失、疼痛丧失、感知认知消失。肢体将逐步无法操控,从步态机械,动作倚靠自主运行,到高度瘫痪。例如高血压、呼吸暂停、心跳骤停,药理性死亡风险将逐步攀升。抑郁效果也会过强,而引起血清素综合征,躁狂会与血清素综合征混合而起。药理性死亡风险将逐步攀升,而在第三高原,最可能的死因只会是呕吐造成窒息而死。去抑制因为解离造成了认知下降,而开始下滑。

第五高原:1260mg~1800mg

  • 于此,药效最为剧烈也最为不可测。第五高原的概念类似极限∞,只是被假设在第四高原之上,还存在着一个第五高原。第五高原的药效,被描述为第四高原的最顶。理论推测,于此,所有感知全部消失,感知被内部幻觉所接替,服药者完全瘫痪,出现濒死体验,后遗症也长得离谱。
     
    至于第五高原药效,有特殊的分次服用方法可以达到,而不是纯粹叠量。高量美金刚的药效,可能靠近第五高原。

  第五高原的药效,一切都是不可测的,死亡风险极大,几乎就是自杀来的。专业人员也不要尝试!

⚠️第五高原补充及注意事项⚠️

经实验报告数据与统计,有少数测试人员进行过第五高原反应测试(数据补充)

第五高原被描述为“无知觉的意识分离”与「接近上帝视角的空间与时间概念的体验」被测试人员说描述为最开始体验会极度的舒适与平和,但后面会带来极度的痛苦与疼痛,「精神层面」与「生理层面」都被描述为极度的痛苦,在第五高原反应(猜测)时被测试者描述为「通道」「光线」与「接近神的意识」,目前被猜测为是一种极端的濒死体验,但经过多轮测试,被测试者的第五高原反应均为同一体验,甚至毫无差距,但在第五高原后伴随的便是药物中毒反应,被测试者也送医进行抢救⚠️非专业人员切勿尝试⚠️也请各位留意千万不要这样伤害自己

其他剂量 死亡剂量:从第四高原开始,死亡概率逐步攀升。120t以上,死亡概率极大

死亡剂量:从第四高原开始,死亡概率逐步攀升。120t以上,死亡概率极大
推荐剂量:4t ~ 12t或可能是18t ~ 30t
最高剂量:60t

期间:【以距离服药已过去的时间为标准】

起效时:30min~1h
来效时:1h~1.5h
顶峰时:1.5h~2.5h
退效时:2.5h~3.5h
残效时:3.5h~8h
总效时:8h~12h

笔者认为,只会叠量的纯纯是XX

一些事项 右美沙芬是od的起源,仅限od

那时的右美沙芬非常便宜,在网上什么药厂的都有,24t一盒只需要6元

再到后来哔哩哔哩上面出现大量宣传滥用的视频,直到后面2024.7.1被管制

列管后仅有的两家提交DXM单方制剂补充申请的,包装长这样。
也就是说,之前常见的白云山、宛衡、可乐尔、迈生都成为绝版
而这两种单方制剂仍可能在医院按规定开出

还有一款2025年2月获批准的

热度退去,但滥用从未停止。从右美沙芬被禁止售卖所出发,并不禁止的金刚烷胺与苯海索,美金刚与普瑞巴林又被挖掘出来而滥用,然而它们前三者吃起来不仅没有任何欣快感,还很痛苦,只有致幻剂的功效能支撑它们被滥用的意义,后者普瑞巴林虽然有欣快感作用,但是成瘾非常高。再也没有一个药物能复刻右美沙芬的成功了。越来越多从前看起来和od毫无相关的人开始od起来,一幅沧海桑田的景色就在眼前

与其他药物的相互作用:

如果一个人在使用其他会增加血清素水平的药物(例如SSRI、SNRI、MAOI或三环类抗抑郁药)时同时服用右美沙芬,那么血清素水平可能会过度积累,触发血清素综合征

关于成瘾性

右美沙芬的滥用不仅仅是追求“快感”,更是一种通过化学手段诱导的解离体验。其作为非竞争性NMDA拮抗剂,阻断了谷氨酸与NMDA受体的结合,导致皮层-丘脑通路的信号整合中断。长期处于这种谷氨酸阻断状态,大脑会产生适应性改变:突触后膜NMDA受体和AMPA受体密度代偿性上调

当滥用者突然停止摄入DXM时,外源性的阻断解除,内源性谷氨酸作用于这些数量倍增的受体,
导致猛烈的谷氨酸反弹。这种“谷氨酸风暴”不仅引起严重的生理戒断症状
,还会导致兴奋性神经毒性,表现为认知功能下降和情绪失控

药物品牌

日本右美沙芬(メジコンせき止め錠 Pro)

【成分及含量:此药有哪些成分?】
本药品由以下有效成分及添加剂组成。
每6片(成人1日量)的有效成分为氢溴酸右美沙芬90毫克。
添加剂包括乳糖水合物、玉米淀粉、微晶纤维素、硬脂酸镁、滑石粉、白虫胶、蓖麻油。

20t 40t规格

氢溴酸右美沙芬片【单方制剂】——

 - 白云山(经典橙):盒装15mg×每盒2板×每板12片,价格为14元(olaiya)

  •   白云山(白背景):盒装15mg×每盒1板×每板12片,价格约6元

  •   宛衡:盒装15mg×每盒1板×每板24片,价格不明

  •   中大:盒装15mg×每盒1板×每板24片,价格不明

  •   华南:盒装15mg×每盒1板×每板12片,价格不明

氢溴酸右美沙芬分散片【单方制剂】——

 -  可乐尔:盒装15mg×每盒2板×每板12片,价格为不明

愈美片————

新康泰克:盒装(100mg愈创甘油醚:15mg右美沙芬)×12片,价格约16元【OTC】

云药:盒装(100mg愈创甘油醚:15mg右美沙芬)×24片,价格约8元【OTC】

杜乐:盒装(100mg愈创甘油醚:15mg右美沙芬)×12片,价格约4元【OTC】

愈美胶囊————

亚邦宁舒(蓝盒):盒装(100mg愈创甘油醚:15mg右美沙芬)×12粒,价格约8.3元【Rx】

亚邦宁舒(绿盒):盒装(100mg愈创甘油醚:15mg右美沙芬)×20粒,价格约13.5元【Rx】

可予宁:盒装(100mg愈创甘油醚:10mg右美沙芬)×12粒,价格约8元【OTC,注意右美沙芬含量较少】
愈美颗粒————

华芬:盒装(100mg愈创甘油醚:15mg右美沙芬)×12包,价格约10元【OTC】
右美沙芬愈创木酚甘油醚糖浆【略】

糖浆含催吐剂,请勿滥用。

除了有点恶心也没啥了

愈美指愈创木酚甘油醚和氢溴酸右美沙芬的复方制剂。2024年7月1日单方右美沙芬正式按第二类精神药品管理后,复方愈美仍以OTC或普通处方药销售。请不要超量网购愈美片,按医学剂量少量买几盒没有问题。

为啥愈美片总感觉不舒服

但是世界不真实的感觉好强 比右美还强

两句话分别体现了愈创甘油醚加强右美沙芬呕吐/胃肠不适、与加强解离的特点,这符合了主编对愈美药效的预判、以及主编对愈创甘油醚的定义:微弱的解离加强剂,明显的呕吐加强剂。

2024.7月1号优美就列管等于贩毒的现在和你说卖的九成是骗子,除了药倒和毒贩没什么人那么大胆

从某种角度来说,右美沙芬早就被禁了。
因为在2013年规定左美沙芬被列管了,根据条例,“上述品种包括其可能存在的异构体、酯及醚(除非另有规定)。”那么作为其左旋异构体,它也会被同时列管。

愈美片可能会导致肾结石或急性尿路堵塞。

愈美片可能会导致肾结石或急性尿路堵塞。
愈创木甘油醚的代谢物可能会形成微小结石并累积形成肾结石,另有案例报告称单次的大剂量愈创木甘油醚摄入导致了尿道被阻塞。
有长期过量服用愈美片的,可以查一下自己有没有问题。
据说可能大概或许一般认为单次12片,每天24片,是相对安全的。

https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0736467914001437

https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S009042959900031X

https://journals.lww.com/psychopharmacology/citation/2024/03000/recurrent_guaifenesin_associated_nephrolithiasis.21.aspx

无吐右美的od方法

结论:提前半个小时吃司琼类药物,在服用右美后使用反酸药(胃舒平或者钙片)

使用司琼类药物可以有效抑制右美药效中的呕吐司琼类药物有:托烷司琼,昂丹司琼,格拉司琼,多拉司琼,帕洛诺司琼,雷莫司琼(其中托烷司琼与昂丹司琼最具性价比)

我使用的是托烷司琼,在o前半个小时吃1t(5mg)来正常止吐,od完以后服下四片胃舒平,在42t的剂量下已经达成了无吐药理机理

“氢溴酸"右美沙芬:由于大家服用的都是右美沙芬的氢溴酸水合物,这无疑会提高胃里面酸的浓度,为此,使用胃舒平(AI(OH)3)或者钙片(以碳酸钙为主要成分)去反应掉这些多余的H+,以抵消胃部的烧灼感引发的胃反酸式呕吐

5-HT(血清素)水平过高带来的呕吐:右美的欣快来自于其对血清素再摄取的抑制作用以拉高血清素水平,5-HT3受体介导了胃肠道的蠕动,在过高的血清素水平下它也被过度激活了,这就意味着伴随着欣快感的同时,胃肠道的蠕动也被加剧了,这也解释了为什么血清素综合征会出现呕吐的症状。因此可以说,呕吐感是右美药效的一部分。

那么如果要进行反制的话我们只需要将5-HT3受体拮抗掉,这样便可以让它不会随着欣快感而被过度激活。临床上使用的5ht3受体拮抗剂便是司琼类药物(也算一类止吐药),在od前半小时使用它作为止吐药或许会比常规传统的止吐药来的更加有效。

收到2条评论
avatar
无茗 3 个月前
我去不早说!
回复
avatar
... 3 个月前
@无茗:说什么
回复